LDK378

色瑞替尼（LDK378）是一种激酶抑制剂。在或生化或细胞学分析鉴定在临床相关浓度色瑞替尼抑制的靶点 是包括ALK，胰岛素-样生长因子受体(IGF-1R)，胰岛素受体(InsR)，和ROS1。色瑞替尼抑制ALK的自身磷酸化，ALK-介导下游信号蛋白的磷酸化，和在体外和体内分析中ALK-依赖癌细胞的增殖。色瑞替尼（LDK378）抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK 融合蛋白细胞株在体外的增殖和在小鼠和大鼠中显示剂量依赖地抑制EML4-ALK-阳性NSCLC异种移植瘤的生长。

色瑞替尼（LDK378）原研药是瑞士诺华生产的，2014年4月29日获批上市，被FDA批准用于此前接受过克唑替尼治疗后进展、或对克唑替尼不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌患者。目前市面上流通的不仅有色瑞替尼（LDK378）原研药，还有色瑞替尼（LDK378）的仿制药，色瑞替尼仿制药是印度NATCO药厂生产的，印度Natco是印度第三大药厂，全球领先制药公司，总部位于印度海德拉巴市。

印度色瑞替尼的效果是经过专家认证的，且符合美国的权威机构FDA(食品药品监督管理局)对仿制药的要求，在全球很多患者都在用印度NATCO公司的色瑞替尼。印度仿制版色瑞替尼（LDK378）分为两种规格，不同规格的价格为150mg*90胶囊，售价约5500$；规格150mg*30胶囊，售价约2500$；规格150mg*50胶囊，售价4000$左右。