
比卡鲁胺(康士得)是由 Astra Zeneca公司研究开发的一种竞争性雄激素受体拮抗剂,为单纯的AR拮抗剂,具有外周选择性,而无雄激素、雌激素盐皮质激素或糖皮质激素等活性,且几乎不影响血清睾酮和黄体生存素的水平,对5α¯还原酶也无抑制作用。比卡鲁胺(康士得)与AR的亲和力更强,些能被氟他胺激活的AR突变以及超敏的AR仍可被比卡鲁胺所抑制。
比卡鲁胺(康士得)通过抑制雄激素的分泌,切断肿瘤生长的动力,达到抑制抑制癌肿发展的目的。前列腺癌是激素依赖型肿瘤,降低雄激素能抑制癌肿的发展。康士得可用于睾丸切除术后治疗,提高抗癌效果,抑制癌细胞转移。
比卡鲁胺(康士得)50mg片剂,与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。用药剂量:成年男性包括老年人:一片(50mg),一天一次,用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。
比卡鲁胺(康士得)150mg片剂,用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者,这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。成年男性包括老年人:口服,一天一次,一次一片(150mg)。本品应持续服用至少两年或到疾病进展为止。
比卡鲁胺片(康士得)在治疗晚期前列腺癌中具有疗效显著、复发率低的特点,服用后肿瘤发展、转移和复发的概率相对较低。每天服用150毫克比卡鲁胺(康士得)一次,可降低肿瘤发展风险42%,骨转移风险33%。
参考资料: FDA说明书更新于2017年10月,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/020498s028lbl.pdf
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