
比卡鲁胺(康士得)是由 Astra Zeneca公司研究开发的一种竞争性雄激素受体拮抗剂,为单纯的AR拮抗剂,具有外周选择性,而无雄激素、雌激素盐皮质激素或糖皮质激素等活性,且几乎不影响血清睾酮和黄体生存素的水平,对5α¯还原酶也无抑制作用。
康士得治疗前列腺癌的常用剂量为50mg,每日1次,口服。康士得与AR的亲和力更强,些能被氟他胺激活的AR突变以及超敏的AR仍可被康士得所抑制。
比卡鲁胺(康士得)是一个纯抗雄激素药物,作用特异性强,口服有效,给药方便,耐受性好,且有较长的半衰期。由于其独特的疗效,在国内外多用于晚期前列腺癌的联合治疗。
比卡鲁胺(康士得)治疗与无进展和总生存显著改善相关。与单用放疗比较,加用比卡鲁胺(康士得)使客观进展风险降低44%。同样,这种药物治疗使总死亡风险降低35%。进一步分析显示,比卡鲁胺(康士得)引起的总生存改善主要是由于其降低前列腺癌相关死亡的作用。
康士得广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢,由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变,应考虑定期进行肝功能检测。
儿童、妊娠期和哺乳期妇女不能使用比卡鲁胺(康士得),并且如果患者对比卡鲁胺(康士得)过敏,也不要再次服用比卡鲁胺(康士得),因为再次服药很可能会引起更加严重的过敏反应,甚至造成生命危险。此外,比卡鲁胺(康士得)可以影响特非那定、阿司咪唑或西沙必利等药在肝脏的正常代谢,可能引起严重的心脏疾患。
参考资料: FDA说明书更新于2017年10月,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/020498s028lbl.pdf
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