药物名称:康士得
药物别名:朝晖先、比卡鲁胺
分子式:C18H14F4N2O4S。
英文名称:Bicalutamide
药品性状:白色薄膜衣片。
适应症:与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
药理作用:康士得属于非甾体类抗雄激素药物,没有其它激素的作用,它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。康士得是消旋物,其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对应体上。
用法用量:成人男性包括老年人:一片(50 mg),每日1次,用康士得治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。儿童:朝晖先禁用于儿童;肾损害:对于肾损害的病人无需调整剂量。肝损害:对于轻度肝损害的病人无需调整剂量,中重度肝操作的病人可能发生药物蓄积。
常见不良反应:面色潮红,瘙痒,乳房触痛和男性乳房女性化,腹泻、恶心、呕吐,乏力。暂时性肝功改变(转氨酶升高,黄疸)。
康士得与LHRH类似物联用,进行临床研究期间还观察到下列副作用(可能与药物相关且发生率大于1%),这些副作用与药物的使用没有因果关系,有些是老年人日常固有的。
心血管系统 :心力衰竭。消化系统 :厌食、口干、消化不良、便秘、腹痛、胃肠胀气。中枢神经系统 :头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。呼吸系统 :呼吸困难。泌尿生殖系统 :阳痿、夜尿增多。
血液系统 :贫血。皮肤 :脱发、皮疹、出汗、多毛。代谢及营养 :糖尿病、高血糖、周围性水肿、体重增加或减轻。其他 :胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。
药物过量:没有人类过量的经验,没有特效的解药,应该对症治疗。透析可能无效,因为康士得与血浆蛋白高度结合,且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持疗法是需要的,这包括生命体征的密切监测。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2008年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022310