肺癌是全球癌症相关死亡的主要原因之一,非小细胞肺癌(NSCLC)占肺癌总数的85%。在NSCLC(尤其是腺癌)中,大约有1%的NSCLC患者存在ROS-1基因突变。
2011年美国FDA批准,克唑替尼(Crizotinib、赛可瑞、Xalkori) 用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的晚期非小细胞肺癌(成人)。2016 年 ,美国食品和药品管理局(FDA)扩展了克唑替尼的使用范围,批准其用于治疗肿瘤携带ROS-1基因突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
一项包含50例ROS-1阳性的、转移性NSCLC患者的多中心、单组研究评估了药物的安全性和有效性。结果显示,66%的患者获得肿瘤的完全缩小或部分缩小,作用效果持续时间的中位值是18.3个月。
药物在患者中的安全性基本上与其在ALK阳性转移性NSCLC中的表现相一致。克唑替尼最常见的不良反应是视觉障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲劳、食欲减退、上呼吸道感染、头晕以及神经病变等,患者未出现严重的不良反应。
克唑替尼对于ROS1重排晚期非小细胞肺癌(NSCLC)治疗非常有效,克唑替尼通过阻断ROS-1基因突变肿瘤中的ROS-1蛋白的活动,阻止NSCLC的生长和传播。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年09月07日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217581