环丝氨酸(Coxerin)是一种抗生素,一般用于治疗肺结核,通常与其它抗结核药物联用。环丝氨酸属于结核分枝杆菌抑制剂,能抑制和干扰结核分枝杆菌细胞壁的合成,不易产生耐药性,还可以防止细菌对丙硫异烟胺耐药,是治疗耐多药结核病的关键药物之一。
1982年FDA批准美国礼来公司环丝氨酸(Coxerin)胶囊剂上市,是全球45年来首个新型口服抗结核药物,目前环丝氨酸(Coxerin)还没有在国内上市。
Coxerin获批的适应症:用于治疗对该药敏感的活动性结核病,但需与其他有效抗结核药物连用。环丝氨酸临床用于耐药结核杆菌引起感染。常与其他抗结核药如异烟肼、链霉素和对氨基水杨酸等联用,也可用于大肠杆菌所致的尿路感染。由于可能引起严重精神错乱,故临床应用受到一定限制。
环丝氨酸(Coxerin)具有广谱抗菌作用,对多数革兰阳性及阴性菌均有抑制作用,但抑菌作用较弱,而对结核分枝杆菌具有较好的抑制作用,其作用机制为抑制和干扰细菌细胞壁的合成。环丝氨酸(Coxerin)对结核杆菌具有很 好的抑制作用。因细菌对之不易产生耐药性,在临床上主要用于治疗耐药结核杆菌的感染。另外研究发现,环丝氨酸(Coxerin)是中枢神经系统内兴奋性氨基NMDA受体的一种特别的调控因子,对治疗心理恐惧症、抑郁症、精神分裂症等心理疾病也有很好 的辅助疗效,同时它也是合成非典型β-内酰胺抗生素Lactivicin的重要中间体。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=060593