环丝氨酸(cycloserine)为白色或淡黄色结晶性粉末,有引湿性,无臭,味微苦。易溶于水,溶于乙醇,微溶于氯仿、乙醚。10%水溶液 pH为5.7~6.3。水溶液pH为6 ~8时稳定。cycloserine临床用于耐药结核杆菌引起感染。常与其他抗结核药如异烟肼、链霉素和对氨基水杨酸等联用,也可用于大肠杆菌所致的尿路感染。
环丝氨酸(cycloserine)主要用于结核病,为二线药物,成人口服剂量为每日500mg,儿童为每日10mg/kg,均两次分服。重症病人可在短期内,增加剂量到每日Chemicalbook1g。为了确保疗效又不致引起不良反应,在服药期间应定期测定血药浓度,以不超过30μg/ml为宜。同时服用巴比妥类药物,可减轻或防止惊厥发作。
环丝氨酸(cycloserine)分子式C3H6N2O2,分子量102.09。本品具有广谱抗菌作用,对多数革兰阳性及阴性菌均有抑制作用,但抑菌作用较弱,而对结核分枝杆菌具有较好的抑制作用,其作用机制为抑制和干扰细菌细胞壁的合成。环丝氨酸对结核杆菌具有很 好的抑制作用。因细菌对之不易产生耐药性,在临床上主要用于治疗耐药结核杆菌的感染。另外研究发现,D-环丝氨酸是中枢神经系统内兴奋性氨基NMDA受体的一种特别的调控因子,对治疗心理恐惧症、抑郁症、精神分裂症等心理疾病也有很好 的辅助疗效,同时它也是合成非典型β-内酰胺抗生素Lactivicin的重要中间体。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=060593