cycloserine说明书

全部名称：环丝氨酸，cycloserine，Seromycin，Coxerin

作用机制：

cycloserine是二线抗结核药物，能抑制结核杆菌生长，但作用相对一线药较弱，对结核病的疗效也较低，单用可产生耐药性，但耐药性比其他抗结核药发生缓慢，与其它抗结核药之间无交叉耐药性。其抗菌作用机制是抑制细菌细胞壁粘肽的合成，从而使细胞壁缺损。细菌细胞壁主要结构成分是胞壁粘肽，由N-乙酰葡萄糖胺（GNAc）和与五肽相连的N-乙酰胞壁酸（MNAc）重复交替联结而成。胞浆内粘肽前体的形成可被环丝氨酸所阻碍，环丝氨酸通过抑制D-丙氨酸的消旋酶和合成酶可阻碍N-乙酰胞壁酸五肽的形成。口服吸收较快，3-4小时血液浓度达到广泛分布到身体组织和体液之中，脑髓液中的药物浓度与血液中近似。大部分以原型从尿液中排出，约35%被代谢。最低抑菌浓度为25mg/L。

适应症：

用于治疗对该药敏感的活动性结核病，但需与其他有效抗结核药物连用。由于可能引起严重精神错乱，故临床应用受到一定限制。

用法用量：

口服：1.成人每天0.5～1g，分2次服用，初始2周可每次0.25g，每天2次，最大剂量为每天1g。2.儿童每天5～20mg/kg，分2～4次服用，首剂用半量。

不良反应：

不良反应主要为中枢神经反应，1.常见头痛、眩晕、嗜睡、行为异常、精神抑郁、定向或记忆障碍、震颤、抽搐、烦躁不安、惊厥或昏迷。2.偶见加重心力衰竭、发热、恶心、呕吐、腹痛、肝功能异常、AST或ALT升高，本品可诱发精神病性反应，出现精神障碍和自杀倾向。

药物相互作用：

1、同时服用乙硫异烟胺可增加本品的神经毒性。

2、酒精与cycloserine存在配伍禁忌，特别是大量服用本品时，酒精可增加癫痫发作的可能性和危险性。

3、本品与异烟肼同时应用可增加中枢神经毒性反应的发生率，如头晕或嗜睡。须调整给药剂量并应严密监测中枢神经毒性。

禁忌：

1.患有癫痫、严重忧郁症、烦躁或精神病者禁用cycloserine。2.严重肝肾功能损害者禁用。3.嗜好饮酒者禁用。