吉妥单抗(Gemtuzumab ozogamicin)是一款靶向CD33的单克隆抗体和细胞毒素卡其霉素(calicheamicin)偶联药物,抗体部分(hP67.6)识别人CD33抗原。小分子,N-乙酰 ɣ calicheamicin,是一个细胞毒剂是通过一个连接物共价地附着至抗体。
非临床数据提示gemtuzumab ozogamicin的抗癌活性是由于ADC的结合至CD33-表达肿瘤细胞,接着ADC-CD33复合物的内化,和N-乙酰ɣ calicheamicin dimethyl hydrazide通过连接物的水解裂解的细胞内释放。N-乙酰ɣ calicheamicin dimethyl hydrazide的活化诱发双链DNA开裂,随后诱导细胞周期停止和凋亡。
gemtuzumab ozogamicin怎么用?
吉妥单抗(gemtuzumab ozogamicin)是冻干粉制剂,规格是4.5mg/vial,可单独使用,也可与柔红霉素和阿糖胞苷联用。gemtuzumab ozogamicin的推荐剂量是在第1、4和7天的2小时内注入3 mg / m2 /剂量(最多1个5 mg小瓶),并与在30天内注入的DNR 60 mg / m2 /天组合从第1天到第3天的分钟,以及从第1天到第7天的连续输注AraC 200 mg / m2 /天。Gemtuzumab ozogamicin不应在第二次诱导治疗期间服用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年6月16日的说明书:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=761060