普纳替尼药品结构与伊马替尼的药品结构非常相似,普纳替尼是一种新型激酶抑制剂,经过医疗研究人员发现普钠替尼可抑制SRC和ABL等多种激酶,经过细胞突变筛选研究发现,当普纳替尼达到药理学有效浓度水平时,可抑制所有BCR-ABL突变的亚克隆生长。
【平均56.8个月期间】: 1、267例患者中,有60%达到主要细胞遗传学缓解。 2、54%的患者达到完全细胞遗传学缓解。4、40%的患者达到主要分子学缓解。 4、24%达到分子学缓解。 最终的PACE结果表明,动脉血栓事件(AOE)与剂量有关,估计每日剂量强度减少15mg,可使AOE风险降低约33%。研究人员于2013年10月实施了剂量减量,以降低包括AOE在内的血栓事件风险普纳替尼为患者提供了持续的、有临床意义的缓解。
普纳替尼适应症:(1)治疗慢性期,加速期或急性期 慢性粒细胞白血病(CML)或Ph + ALL 的成人患者,未指明其他酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗。(2)用T315I阳性CML(慢性期,加速期或急变期)或T315 阳性费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph + ALL)治疗成人患者 。使用限制:普纳替尼Iclusig(ponatinib)未被指明,不建议用于治疗新诊断的慢性期CML患者。
推荐用量:
尚未确定普纳替尼的最佳剂量。临床试验中,普纳替尼的起始剂量是每天口服一次45mg。然而,在2期试验中,68%的患者在治疗过程中每天需要将剂量减少至30mg或15mg。
一开始服用此药每天一次45毫克给药,考虑减少普纳替尼对慢性期(CP)CML和加速期(AP)CML患者的剂量,这些患者已经取得了重大的细胞遗传学反应。
如果3个月(90天)之内发生不良反应,请考虑停止普纳替尼。
普纳替尼可以带或不带食物,整片给药。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年03月19日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203469
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