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曲美替尼适用于哪些病症呢?

作者
医学编辑小房
阅读量:140
2019-11-07 09:39

随着医学的不断进步,有很多抗癌新药被研发并在临床得到了应用,其中由美国葛兰素史克研发的一种MEK抑制剂曲美替尼,一经上市,就得到了广大患者的认可,但还是有很多人都不了解这种药物,那么曲美替尼适用于哪些病症呢?

曲美替尼适用于哪些病症呢?

要想了解曲美替尼的适应症,首先我们要知道什么是曲美替尼。根据药物说明书介绍可知,曲美替尼是2013年由美国FDA批准上市的一种抗癌类药物。相关研究证实,曲美替尼是一种单药口服片剂,临床治疗上主要适用于携带BRAFV600E或者V600K突变的手术无法切除性黑色素瘤,或者转移性黑色素瘤的成人患者。2013年5月29日,曲美替尼获批治疗具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤的患者。2014年1月10日,曲美替尼获批联合达拉非尼治疗不能切除或转移的BRAF V600E突变阳性的黑色素瘤患者。2017年6月22日曲美替尼获批联合达拉非尼用于BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。药理实验及临床应用结果显示,曲美替尼是丝裂原活化细胞外信号调节激酶1可逆性抑制剂的一种,其主要是通过对MEK蛋白的作用,来影响MAPK通路,并抑制肿瘤细胞增殖的。也是因此,曲美替尼在体内、体外均可用来抑制BRAFV600突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。 

虽然确定了曲美替尼的适应症,但是有些患者人群是不适合服用曲美替尼的。曲美替尼单药应用时不可适用于曾接受既往BRAF-抑制剂治疗的患者。并且对于哺乳期的母亲需要终止药物和哺乳。曲美替尼可能会损伤生育能力,患者用药期间应告知危险性做好避孕措施。

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曲美替尼和达拉非尼联用的适用症及正确用法说明
导读:曲美替尼和达拉非尼联合治疗适用于携带BRAFV600突变的特定类型癌症,例如黑色素瘤和低级别胶质瘤。正确服用方法为口服,患者应在有经验医生的指导下使用曲美替尼和达拉非尼治疗,不可私自使用。曲美替尼和达拉非尼联用适应症及用途1、黑色素瘤:曲美替尼和达拉非尼是处方药,可联合用于治疗患有一种称为黑色素瘤的皮肤癌的患者,这种皮肤癌已扩散到身体其他部位或无法通过手术切除,并且具有一定的疗效。异常“BRAF”(V600E或V600K突变阳性)基因类型。曲美替尼和达拉非尼联合使用可以帮助预防具有某种异常“BRAF”基因的黑色素瘤在手术切除癌症后复发。2、BRAFV600E突变阳性儿童低级别胶质瘤:曲美替尼和达拉非尼可联合用于治疗1岁及以上需要口服药物的儿童的一种称为低度恶性胶质瘤(LGG)的脑肿瘤,这种肿瘤具有某种类型的异常“BRAF”基因或注射。3、BRAFV600E突变阳性转移性非小细胞肺癌:曲美替尼和达拉非尼可联合使用治疗一种称为非小细胞肺癌(NSCLC)的肺癌,这种肺癌已扩散到身体其他部位,并且具有某种类型的肺癌,“BRAFV600E”基因异常。正确用法曲美替尼和达拉非尼联用时,通常建议分开服用。达拉非尼通常起始剂量为150mg,每日两次,口服,餐前或餐后均可,整粒吞服,不可压碎或咀嚼。曲美替尼通常起始剂量为2mg,每日一次,口服,可在早晨或晚上服用,与食物或不与食物同服均可,整粒吞服,不可压碎或咀嚼。注意事项曲美替尼和达拉非尼联用时会引起一些副作用,例如发烧、头痛、皮疹、关节疼痛、咳嗽、腹泻、呕吐、高血压以及面部、手臂或腿部肿胀等,建议患者注意观察自身反应。此外,治疗期间以及最后一次服用曲美替尼和达拉非尼后4个月内不要母乳喂养,治疗期间注意避孕。
已帮助人数55人
2024-04-10 17:59
曲美替尼的功效与作用及副作用详解
导读:曲美替尼是 MEK1/2的抑制剂,通过抑制MAPK途径调控其下游ERK激酶。2013年5月,FDA批准使用曲美替尼作为转移性黑色素瘤的治疗方法。并且,在肺癌、肾癌、甲状腺癌、胆管癌、乳腺癌等癌症中,曲美替尼无论是单独使用还是与其他药物联合使用也被证明具有有效的抗肿瘤作用。曲美替尼的作用曲美替尼作为MEK1的别构抑制剂,展现出强大的生物学活性。它通过抑制MEK1的活性,有效减少通路中下游的ERK磷酸化现象,进而精准调控细胞的增殖、扩散与凋亡过程。这一机制使得曲美替尼在癌症治疗中具备潜在的应用价值,为细胞增殖异常的疾病提供了新的治疗策略。曲美替尼的功效有研究表明,曲美替尼治疗后,MEK1和MEK2激酶的活性显著下降,在活细胞中,MEK/ERK 信号转导通路在细胞的生长分化等一系列活动中有着不可替代的重要作用,因此,能够抑制MEK/ERK 通路对治疗癌细胞有着关键作用。BRAF通路包括MEK1和 MEK2,其会由于BRAF V600E的突变而结构性激活,BRAF通路中的信号蛋白会由于突变而过度表达,这常常会引起肿瘤细胞的发生和发展望,大量研究表明,曲美替尼在对BRAF V600E 突变的黑色素瘤有显著的抑制效果。曲美替尼的副作用曲美替尼常见的副作用有肝酶升高(氨基转移酶),皮疹,腹泻,低白蛋白血症,贫血,淋巴水肿等。对于肝酶升高,应定期监测肝功能,必要时调整药物剂量或停药。皮疹和腹泻可通过保持皮肤清洁、避免刺激性食物和使用止泻药物来缓解。低白蛋白血症和贫血可通过补充营养和调整饮食来改善。淋巴水肿可通过局部按摩和抬高患肢来减轻。患者在使用曲美替尼期间,应密切关注身体状况,及时与医生沟通,确保安全有效治疗。
已帮助人数62人
2024-04-07 15:23
曲美替尼治疗黑色素瘤期间需要注意什么?
曲美替尼治疗黑色素瘤期间需要注意以下几点:1、曲美替尼与dabrafenib(达拉非尼)联合使用时,在开始用药前就要对皮肤进行评估诊断,治疗期间每2个月进行一次评估,联合用药停用后持续6个月内也应评估。2、密切监测接受曲美替尼和dabrafenib治疗的患者是否有非皮肤恶性肿瘤的体征或症状。发生非皮肤恶性肿瘤的患者不需要修改曲美替尼的剂量,需及时联系医生调整治疗方案。3、使用曲美替尼可能会发生出血,已经报告了死亡病例。4、对于所有4级出血事件和任何没有改善的3级出血事件,永久停用曲美替尼。对于3级出血事件,如果有所改善,需在医生的指导下从较低的剂量开始治疗。5、据报告,服用曲美替尼的患者出现结肠炎和胃肠穿孔,包括致命性后果,密切监测患者是否有结肠炎和胃肠穿孔。更多关于曲美替尼副作用的内容可以点击:曲美替尼片的副作用。这篇文章会有详细的介绍。6、建议患者在出现DVT(深静脉血栓)或PE(肺栓塞)症状时立即就医,如呼吸急促、胸痛或手臂或腿部肿胀。对危及生命的PE永久停用曲美替尼。如果有所改善,可以在较低的剂量水平下继续使用曲美替尼。7、在开始单用曲美替尼或使用达拉非尼前,治疗期间每隔2至3个月,开始治疗后一个月,通过超声心动图或多门采集(MUGA)扫描评估LVEF(左心室射血分数)。8、紧急(24小时内)对患者报告的视力丧失或其他视觉障碍进行眼科评估。RVO(视网膜静脉阻塞)病患者应永久停用曲美替尼。9、服用曲美替尼可发生视网膜色素上皮脱离(RPED),如果在3周内RPED消退,则以相同或减少的剂量继续使用曲美替尼。如果3周后仍无改善,则减少剂量或永久停用曲美替尼。10、出现新的或进行性肺部症状(包括咳嗽、胸腔积液或浸润、呼吸困难、缺氧)的患者,在等待临床调查期间,应停用曲美替尼。如果患者已被诊断患有治疗相关ILD(间质性肺疾病)或肺炎的患者,需不可再用曲美替尼,并且永久停用。11、如果患者先前出现严重发热反应或伴有并发症的发热,则在恢复曲美替尼时服用退烧药作为二级预防。如果发热开始后3天内体温未恢复至基线,或发热伴有并发症(如脱水、低血压、肾衰竭或严重寒战/寒战),且无活动性感染证据,则第二次或后续发热应使用皮质类固醇(如泼尼松,每日10 mg)至少5天。12、监测新的或恶化的严重皮肤反应。永久停用曲美替尼治疗。对于皮肤毒性在3周内改善或恢复的患者,继续使用较低剂量的曲美替尼。如果皮肤毒性在3周内没有改善,请永久停用曲美替尼。13、开始时监测血清葡萄糖水平,并在预先存在糖尿病或高血糖症的患者服用曲美替尼和达拉非尼时根据临床情况进行监测。根据临床指征开始或优化抗高血糖药物治疗。14、告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性患者在用曲美替尼治疗期间以及用药后的4个月内都做好避孕措施。以上是曲美替尼注意事项的部分内容,更多详情可以阅读药物说明书,建议患者在医生的指导下用药,对症治疗,不可盲目使用。相关热文推荐:利特昔替尼治疗脱发出现皮疹还能继续用吗?
已帮助人数102人
2024-02-23 16:54
曲美替尼靶向药副作用会持续多久?
曲美替尼靶向药副作用可能会逐渐减轻,也可能会一直持续,具体的时间无法确定。副作用的持续时间因人而异,可能受到多种因素影响,如个体差异、健康状况、剂量、以及是否与其他药物联用等。在大多数情况下,副作用随着治疗进行可能会逐渐减轻或消失,但有些副作用可能持续较长时间。曲美替尼靶向药副作用持续时间曲美替尼的副作用持续时间因人而异。有一些患者的副作用可能会持续几周,也有一些患者副作用可能持续数月,甚至长时间存在。具体到副作用的持续时间,取决于多种因素,比如个体差异、剂量、治疗持续时间以及患者的整体健康状况。在某些情况下,副作用可能会在治疗初期出现,但随着身体适应药物,这些副作用可能会减轻。在其他情况下,副作用可能会持续存在,需要医生的干预来管理,例如调整剂量或使用其他药物来缓解症状。曲美替尼的副作用因个体差异而有所不同,有些患者可能会出现轻微的副作用,如乏力、恶心、呕吐、腹泻、皮疹等。这些副作用通常会在治疗停止后的几天或几周内消失。但是,有些患者可能会面临更严重的副作用,如心脏问题、肺炎、出血和高血压等,这些严重的副作用可能持续更长的时间。曲美替尼靶向药副作用1、皮肤和皮下组织疾病:皮疹、痤疮样皮炎、皮肤干燥、瘙痒、甲沟炎。2、胃肠道疾病:腹泻、恶心、呕吐、口腔炎、腹痛。3、血管性疾病:淋巴水肿、高血压、出血。4、神经系统疾病:头晕、味觉倒错。5、眼部疾病:视物模糊、干眼。曲美替尼副作用处理措施1、皮疹:减少日晒,可以穿防晒衣、涂抹防晒霜。如果皮疹严重,可能需要医生进一步指导和治疗。2、皮肤干燥:保持皮肤湿润,使用温和的润肤露或硅霜、维生素E软膏。3、腹泻:轻中度患者可遵医嘱服用蒙脱石散,重或年老体弱者可能需要补液调整水电解质平衡,医生可能会调整剂量或暂时停止治疗。4、恶心、呕吐:以清淡、易消化食物为主,少量多餐,避免进食辛辣、生冷的食物。5、口腔炎:保持口腔清洁、卫生,使用软毛牙刷和漱口水。6、甲沟炎:经常修剪指甲,预防甲沟炎,同时剪除嵌入甲片后酒精消毒。用法用量曲美替尼的推荐剂量是2mg,每日一次,需联合甲磺酸达拉非尼治疗。(注:以上用量和给药参考来源于美国FDA药品说明书,用法用量仅供参考,具体需要以医嘱为准)总结如果曲美替尼靶向药的副作用可能会持续存在,需要医生进行专业处理,例如调整剂量或使用其他药物缓解症状。在使用曲美替尼期间,患者应定期进行血象、血压及眼部检查,以确保用药安全。相关热文推荐:阿卡替尼的主要适应症和禁忌症?
已帮助人数136人
2024-02-20 16:38
最新药讯
杜韦利西布的作用机制及疗效简介
导读:杜韦利西布(Duvelisib)是一种新型的PI3K δ/γ选择性抑制剂,具有高度的选择性,对PI3K δ/γ的选择性比对其它蛋白激酶高。这篇文章主要讲了杜韦利西布的作用机制、作用疗效、适应症、用药指南和注意事项等内容。作用机制杜韦利西布通过抑制PI3K-δ和PI3K-γ,可以减少肿瘤微环境中支持细胞的分化和转移,并且对PI3K-δ的抑制导致恶性肿瘤细胞凋亡。杜韦利西布还能够抑制多个关键性细胞信号通路,包括B细胞受体下游信号和CXCR12介导的恶性B细胞趋化作用。作用疗效在Ⅰ期临床试验中,复发/难治CLL和初治CLL患者的客观有效率分别为56%和83%左右。在随后的Ⅲ期临床试验中,杜韦利西布能够显著提高患者的ORR和PFS,包括携带TP53基因突变/17p外显子缺失等高危风险亚组患者的生存。适应症1、治疗已经接受过至少两次前期疗法的复发/难治性慢性淋巴性白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)成年患者。2、治疗至少接受过两次前期疗法的复发/难治性滤泡性淋巴瘤(FL)成年患者。这些适应症已经得到了美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,并且杜韦利西布于2022年3月18日在中国已获批上市,用于治疗既往至少经过两次系统治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤(FL)。用药指南杜韦利西布推荐剂量为口服25毫克,每天2次,28天为一治疗周期。该药物可以在有食物或无食物的情况下服用。杜韦利西布是一种处方药,必须在医生的指导下使用。医生会根据患者的具体情况(如年龄、体重、病情等)以及药物反应来调整剂量。注意事项患者在用药期间应密切监测自己的身体状况,特别是肝功能和中性粒细胞计数。杜韦利西布可能对肝功能造成一定的影响,需要定期进行肝功能检查。药物可能导致中性粒细胞减少,也需要进行血常规检查以监测中性粒细胞计数。在服用杜韦利西布期间,患者应避免与其他药物同时使用,除非得到医生的明确指示。如果需要服用其他药物,应及时告知医生,以便医生调整用药方案。服用杜韦利西布期间,患者需要密切关注身体状况,遵循医生的用药指导,注意药物相互作用和不良反应的监测,以确保用药的安全性和有效性。
已帮助人数0人
2024-04-26 14:29
复发性滤泡性淋巴瘤药物库潘尼西的作用功效及安全性解析
导读:库潘尼西(Copanlisib)是一种PI3K蛋白激酶的抑制剂,它能够同时抑制PI3K-α和PI3K-δ的活性。PI3K在细胞生长、存活和代谢方面发挥重要作用,而当PI3K信号通路失控时,可能会引发非霍奇金淋巴瘤。这篇文章主要讲了库潘尼西的作用功效、安全性、特殊人群用药、用药提醒和适应症等内容。作用功效库潘尼西在临床试验中显示出抗肿瘤和促凋亡活性,在59%接受库潘尼西治疗的患者在中位12.2个月后肿瘤完全或部分缩小。库潘尼西作为一种新型的靶向抗肿瘤药物,通过选择性抑制PI3K亚型发挥抗肿瘤作用,已广泛应用于多种恶性肿瘤的治疗中,并显示出显著的疗效。安全性在使用库潘尼西治疗期间,患者需要注意可能出现的严重不良反应,如肺炎、局限性肺炎和高血糖症等。同时,库潘尼西也可能导致一些常见的不良反应,如高血糖症、白细胞减少症、腹泻、体力和精力下降、高血压、中性粒细胞减少症和恶心等。患者在使用库潘尼西期间应严格遵循医嘱,并按时完成治疗。库潘尼西的不良事件多数为轻度或中度,并且可以被有效控制。库潘尼西也存在个别患者可能会出现严重的不良事件,需要调整治疗方案或中断治疗。特殊人群用药目前尚无充分的数据表明库潘尼西对孕妇的安全性,孕妇应避免使用,或者在使用前需与医生充分讨论风险与益处。不推荐在儿童中使用。老年患者可能对药物的耐受性不同,可能需要特别监测药物的副作用和调整剂量。在有肝脏功能损害的患者中使用时需要谨慎,并定期监测肝功能。对于有严重肾功能损害的患者,可能需要调整剂量或更频繁地监测。用药提醒在使用库潘尼西之前,患者应告知医生所有正在使用的药物,包括处方药、非处方药、维生素和补充剂,以避免潜在的药物相互作用。在使用库潘尼西之前,医生需要对患者进行全面的评估,包括患者的年龄、性别、身体状况、疾病类型以及既往用药史等。适应症库潘尼西(Copanlisib)的主要适应症是针对至少接受过2次全身治疗的成人患者的复发性滤泡性淋巴瘤(FL)。在使用库潘尼西之前,患者应进行全面的身体检查,以确保药物的安全性和有效性。库潘尼西为复发性滤泡性淋巴瘤患者提供了新的治疗选择,但在使用过程中需要严格遵循医嘱,确保用药的安全性和有效性。
已帮助人数0人
2024-04-26 14:29
布吉他滨的药理作用及副作用概览
导读:布吉他滨是一种癌症生长阻滞剂,称为酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),它可阻断酪氨酸激酶蛋白的化学信号,抑制癌症的生长和发展。布吉他滨的副作用有恶心、腹泻、疲乏、咳嗽和头痛。布吉他滨适应症布吉他滨最初由美国Ariad制药公司研制。2017年4月28日,美国食品药品监督管理局加速批准布吉他滨用于治疗转移性间变性淋巴瘤激酶(ALK)患者克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)。药理作用布吉他滨是一种酪氨酸激酶抑制剂,具有对抗多种激酶的活性,包括 ALK、ROS1、胰岛素样生长因子1受体以及EGFR缺失和点突变。它通过抑制ALK磷酸化和下游信号蛋白的激活发挥作用。副作用1、肺炎:布吉他滨可能导致肺炎,包括间质性肺病(ILD),可能表现为咳嗽、气短、发热和呼吸困难。在治疗初期应严密监测肺部症状,并在出现任何肺部症状时立即就医。2、腹泻:患者可能会经历不同程度的腹泻,可能需要调整饮食、补充水分和电解质,或在医生指导下使用止泻药物。3、肌肉骨骼疼痛:包括关节痛、肌肉痛、背痛等,可对症治疗如使用布洛芬等止痛药物。4、脱发:部分患者可能会出现头发脱落,通常在治疗结束后会自然恢复。5、乏力或疲劳:患者可能会感觉体力下降或容易疲倦,合理休息和保持适宜的体力活动有助于缓解症状。此外,患者还可能出现食欲下降、呼吸困难、视力模糊、眼痛、结膜炎、角膜炎等副作用,应注意密切观察,定期监测,必要时在医生的指导下进行对症治疗。用法用量布吉他滨的推荐剂量方案是前7天口服90mg,每天一次,然后,如果耐受,则增加至每天口服180mg。治疗期间患者应在医生的指导下严格用药,切不可私自使用,以免用药不当危害患者的身体健康。
已帮助人数1人
2024-04-26 14:21
布吉他滨的中国上市情况及医保信息
导读:布吉他滨是处于临床二期的小分子抗癌药,适用于克唑替尼治疗的ALK阳性非小细胞肺癌患者。目前已经在中国上市,并且被纳入医保,患者可享受一部分报销,能够在一定程度上减轻加急负担。布吉他滨药物概述布吉他滨是一种ALK酪氨酸激酶抑制剂,由ARIAD制药公司开发,商品名Alunbrig,用于治疗于间变性淋巴瘤激酶阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌。 如果与西妥昔单抗或帕尼单抗等抗EGFR抗体联合使用,布吉他滨可以克服EGFR C797S突变对奥希替尼的耐药性。中国上市情况布吉他滨在中国上市的时间为2022年3月22日,在中国的商品名为安伯瑞。布吉他滨作为第二代ALK-TKI,于2022年年初在中国顺利获批上市。布吉他滨在中国的获批适应症为患有ALK阳性且克唑替尼治疗后疾病进展或不耐受的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。布吉他滨在中国的获批上市为ALK阳性非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。医保信息目前布吉他滨已被纳入医保,布吉他滨也叫布格替尼片,属于医保乙类药物,患者可享受报销。但是由于各地报销政策不同,布吉他滨的报销后价格也有所差异。仿制药价格布吉他滨有不同的规格剂量,包括30mg和90mg的片剂。仿制药版本的布吉他滨有孟加拉版本,价格相对便宜,大约在1450-4700元人民币一盒,孟加拉耀品国际的布吉他滨,90mg*30片一盒的售价在1450元左右,180mg一盒的售价在2700元左右。孟加拉碧康的布吉他滨,90mg*30片的售价约为2650元一盒,180mg*30片的售价大概在4710元一盒。
已帮助人数2人
2024-04-26 14:21
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