达希纳治什么？

达希纳治什么？达希纳（AMN107，尼罗替尼），由诺华公司开发，是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,批准用于治疗伊马替尼耐药慢性髓细胞性白血病。达希纳是一种选择性Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,这比伊马替尼在抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶活性和Bcr-Abl表达细胞增殖方面的效力高10-30倍。

一项Ⅱ期开放性研究评估了尼洛替尼在伊马替尼耐药或者不耐受的慢性期和加速期患者中的安全性和疗效。尼洛替尼用量为400mg bid。慢性期的疗效终点是MCyR，加速期的疗效终点是MaHR。最近报道了对280例慢性期患者随访6个月的中期分析结果。48%的患者观察到MCyR，31%的患者观察到CCyR。长期随访结果证实其长期安全性没有变化。在19个月的随访中，CHR 和 MCyR 分别为94% 和59%。达到的MCyR中位时间为2.8个月。并发现其疗效持久，在24个月时，约78%患者能维持MCyR。随访24个月的OS约为88% ，18个月的PFS 约为67%。

尼洛替尼很少出现体液潴留、水肿或肌肉痉挛。中性粒细胞减少和血小板减少（3-4度）仅见于29%的慢性期患者。胆红素、脂肪酶的升高、低磷酸盐血症、高血糖（3-4度）分别见于17%, 8%, 16% 和12%的慢性期患者。并且上述异常多为短暂的、无临床症状的。QTc延长是尼洛替尼主要的非血液学不良反应，可以通过降低剂量来处理。应当通过心电图检查来监测QTc。电解质的异常应该在开始使用伊马替尼治疗前就予以纠正。

推荐剂量为每日2次，每次400mg，间隔约12小时——饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。只要患者持续受益，本品治疗应持续进行。

胶囊应用水完整吞服，不应咀嚼或吮吸，不应打开胶囊。手接触胶囊后应立即清洗。小心不要吸入胶囊中的任何粉末（比如胶囊损坏），也不要让药粉接触皮肤或粘膜。如果发生皮肤接触，用肥皂和水清洗局部。如果眼睛接触了药粉，用水冲洗。如果尼洛替尼胶囊中的药粉撒出，应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去，置于密封的容器中正确丢弃。