替西罗莫司什么时候上市的？

替西罗莫司什么时候上市的？替西罗莫司（Temsirolimus，商品名：Torisel）由原惠氏制药公司研发，2009年，辉瑞制药与惠氏宣布，两家公司已确定达成并购协议，辉瑞将惠氏收购，收购完成后，辉瑞公司全球最大药品制造商的地位将进一步得以巩固。 替西罗莫司于2007年5月由美国FDA批准替西罗莫司上市，用于治疗肾细胞癌。该药是第一款作用于mTOR的抗肿瘤药物。

替西罗莫司(temsirolimus，坦罗莫司) 是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物，也是惟一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质)，获批治疗晚期肾细胞癌(advancedrenalcellcarcinoma)。

替西罗莫司与细胞内蛋白质（FKBP-12）结合，蛋白质 - 药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR活性。 mTOR活性的抑制导致处理的肿瘤细胞中G1生长停滞。 当mTOR被抑制时，其阻断PI3激酶/ AKT途径中mTOR下游的p70S6k和S6核糖体蛋白的能力被阻断。 在使用肾细胞癌细胞系的体外研究中，替西罗莫司抑制mTOR的活性并导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α以及血管内皮生长因子的水平降低。

替西罗莫司常见不良反应有皮疹、疲乏、口腔溃疡、恶心、水肿以及食欲降低等。其它普通实验室异常反应有高血糖、高脂血、肝肾血检值偏高，以及血红细胞、白细胞和血小板数目减少。