Torisel使用说明

Torisel(temsirolimus，坦罗莫司) 是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物，是惟一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质)，2007年，获美国批准治疗晚期肾细胞癌(advancedrenalcellcarcinoma)。

坦西莫司是雷帕霉素的42-双-羟甲基丙酸酯，在体内表现出细胞生长繁殖抑制性，可以延缓肿瘤细胞发展的时间或肿瘤的复发时间。坦西莫司结合于细胞蛋白FKBP并形成复合体，该复合体可以抑制酶mTOR(雷帕霉素的哺乳动物靶点)，mTOR’s激酶活性的抑制，抑制了各种信号转导通路，包括细胞活素激活的细胞增殖，调节细胞周期Gl期的一些关键蛋白质的mRNAs的转录和IL-2诱导的转录，从而抑制细胞周期由Gl向S进展，进而产生抗癌作用。坦西莫司已经被证明能够抑制若干组织学上不同肿瘤细胞的生长，中枢神经系统癌、白血病、乳腺癌、前列腺癌和黑素瘤均对其十分敏感。

Torisel对晚期肾细胞癌的推荐剂量是25 mg，历时30-60min输注，每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。预先给药：每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂)，历时约30min。

剂量调整：

当中性粒细胞绝对计数(ANC) < 1,000/mm3，血小板计数< 75,000/mm3，或NCICTCAE 3级或更大不良反应时，暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低，可恢复Torisel给药，以5mg/周的梯度对剂量进行调整，并保证给药剂量不低于15mg/周。