替西罗莫司是美国辉瑞研发生产的肾细胞癌靶向药。美国FDA于2007年5月批准坦罗莫司用于治疗转移性肾细胞癌。在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中,坦罗莫司治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNа显著延长。
Temsirolimus是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。Temsirolimus与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合,而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制,其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白能力,在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究,西罗莫司脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α,和血管内皮生长因子水平减低。
辉瑞公司创建于1849年,迄今已有170年的历史,总部位于美国纽约,是目前全球最大的以研发为基础的生物制药公司。在2017年7月20日发布的2017《财富》世界500强排行榜中,排名第173位; 在2016年7月20日发布的2016《财富》世界500强排行榜中,排名第186位。辉瑞公司的产品覆盖了包括化学药物、生物制剂、疫苗、健康药物等诸多广泛而极具潜力的治疗及健康领域,同时其卓越的研发和生产能力处于全球领先地位。2018年4月22日,2017年全球最赚钱企业排行榜发布,辉瑞公司排名第14。2018年12月,世界品牌实验室编制的《2018世界品牌500强》揭晓,排名第104。辉瑞生物制药在华上市的创新药物已超过50个,其治疗领域涵盖了心脑血管及代谢、抗感染、中枢神经、抗炎镇痛、抗肿瘤、泌尿、血液健康(包括血友病)等诸多领域。其中如立普妥®、络活喜®、万艾可®、舒普深®、大扶康®、希舒美®、索坦®、开普拓®、阿诺新®、任捷®、贝赋®等许多产品在市场上处于领先地位。为了让中国的广大患者能及时接受与全球同步的先进的药物治疗,辉瑞未来将进一步加大和加快在华新药引进和上市的力度和速度。辉瑞健康药物旗下的善存®、钙尔奇®、惠菲宁®等消费保健产品也在中国市场家喻户晓,并以其优异的品质深受广大消费者的青睐。替西罗莫司是辉瑞公司众多明星产品中的其中之一,美中不足的是,这款药未在国内上市。
免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年3月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088