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宗格替尼的推荐剂量需根据患者体重决定。体重<90kg的患者推荐剂量为120mg,每日一次;体重≥90kg的患者推荐剂量为180mg,每日一次。药物给药方式为口服,可随餐或空腹服用,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。服用时应整片用温水吞服,不得拆分、压碎或咀嚼,以免影响药效。
若漏服药物,在漏服时间不足12小时的情况下应尽快补服;若超过12小时,则跳过该次剂量,按常规时间服用下一剂。若服药后发生呕吐,无需额外补服,应在常规时间继续服用下一剂。在治疗期间,需密切监测患者的肝功能、心脏功能及呼吸系统状况,若出现异常反应,应根据情况及时调整用药。
宗格替尼的初始剂量为180mg,若需首次减量则调整为120mg,第二次减量为60mg。若起始剂量为120mg,则首次减量为60mg,若仍无法耐受需停药。若患者无法耐受每日60mg的剂量,应永久停用本药。
肝毒性:ALT/AST3或4级升高(无总胆红素升高),或3级总胆红素升高,应暂停用药,恢复后以降低剂量继续;4级总胆红素升高,或ALT/AST≥3倍ULN并伴总胆红素≥2倍ULN时,应永久停药。
左心室功能障碍:LVEF40%~50%且下降10%~19%,暂停用药直至恢复,若4周内恢复可按原剂量继续,否则停药;LVEF20%~39%或下降≥20%,暂停用药直至恢复,恢复后需减量继续;若未恢复或出现症状性心衰,应永久停药。
间质性肺病/肺炎:2级暂停用药,缓解后可减量继续,若复发则停药;3或4级需永久停药。
腹泻:2级时维持剂量并启动止泻治疗;若持续≥2天,应暂停用药,缓解后减量继续;3或4级暂停用药,缓解后减量继续,若14天内未恢复,应停药。
3级暂停用药,缓解后减量继续;4级永久停药。
在药物相互作用方面,宗格替尼与强CYP3A诱导剂合用时应避免。如果必须合用,应按体重调整剂量:体重<90kg的患者由120mg增至240mg;体重≥90kg的患者由180mg增至360mg。停用强CYP3A诱导剂后,需在7至14天内恢复至原先的推荐剂量。对于伴随肝功能损害或心功能异常的患者,应密切监测并结合临床情况调整用药方案。
宗格替尼在治疗HER2突变的非小细胞肺癌中具有明确的剂量标准和调整方案。合理的给药、对不良反应的及时处理,以及针对特殊人群的个体化用药,都能帮助发挥药物的最佳疗效,同时降低风险。
参考资料: FDA说明书更新于2025年8月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219042
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