阿卡替尼(Acalabrutinib)中文说明书

阿卡替尼(Acalabrutinib)于2017年10月31日获得FDA批准，用于治疗套细胞淋巴瘤。其批准后来扩大到包括慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤。

什么是阿卡替尼(Acalabrutinib)

阿卡替尼是一种用于治疗某些患者的慢性淋巴细胞白血病（CLL）、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）和套细胞淋巴瘤（MCL）的靶向癌症治疗药物。有助于减缓癌症的进展，并有助于延长患者的生命。

阿卡替尼(Acalabrutinib)是如何工作的

癌细胞从一种名为布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的蛋白质接收生长和分裂的信号。阿卡替尼的作用机制是通过阻断BTK，这有助于阻止癌细胞生长和繁殖，从而帮助减少癌症生长。阿卡替尼所属的药物类别称为BTK抑制剂，是一种靶向治疗。阿卡替尼不是化疗。

阿卡替尼(Acalabrutinib)的用途是什么

阿卡替尼用于成年患者，这些患者患有：慢性淋巴细胞白血病（CLL）、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）、套细胞淋巴瘤（MCL），并且已经接受过至少一种其他针对其癌症的治疗。

未经治疗的套细胞淋巴瘤，与苯达莫司汀和利妥昔单抗联合使用，并且患者不适合进行自体造血干细胞移植（HSCT）。

如何服用阿卡替尼(Acalabrutinib)

1、剂量信息

成人常用阿卡替尼单药剂量（用于CLL、SLL或MCL）：阿卡替尼剂量：100毫克胶囊，每12小时口服一次。持续服用直至癌症进展或出现不可接受的毒性。

成人常用阿卡替尼与奥滨尤妥珠单抗联合使用的剂量：用于既往未经治疗的CLL或SLL患者。阿卡替尼的推荐剂量为约每12小时口服100毫克。从第1周期（每个周期为28天）开始服用阿卡替尼。从第2周期开始使用奥滨尤妥珠单抗（Gazyva），共6个周期，有关推荐剂量请参考奥滨尤妥珠单抗的处方信息。在同一天给药时，应在奥滨尤妥珠单抗之前给予阿卡替尼。

成人常用阿卡替尼与苯达莫司汀和利妥昔单抗联合使用的剂量：用于既往未经治疗的MCL患者。推荐剂量为约每12小时口服100毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。在第1周期（每个周期为28天）的第1天开始服用阿卡替尼。在第1周期的第1天和第2天给予苯达莫司汀90毫克/平方米，并在第1周期第1天给予利妥昔单抗375毫克/平方米，共持续6个周期。在前6个周期后达到缓解（PR或CR）的患者，可从第8周期至第30周期，每隔一个周期的第1天接受维持性利妥昔单抗治疗，最多额外给药12次。

成人常用阿卡替尼与维奈克拉联合使用的剂量：用于既往未经治疗的CLL或SLL患者，阿卡替尼的推荐剂量为：约每12小时口服100毫克，直至疾病进展、出现不可接受的毒性或完成14个周期的治疗。从第1周期（每个周期为28天）开始服用阿卡替尼。从第3周期开始使用维奈克拉，共12个周期。在治疗的第一周以每日20毫克开始服用维奈克拉，并根据维奈克拉美国处方信息中描述的给药方案每周递增剂量，进行为期5周的剂量爬坡（最高至每日400毫克）。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

2、服药方式

阿卡替尼100毫克通常每日服用两次（间隔约12小时），无论是否随餐。用一杯水送服。将胶囊或片剂整个吞下，不要压碎、咀嚼、掰开或溶解。

如果需要服用抗酸药，请在服用阿卡替尼前2小时或后2小时服用。如果需要服用某些称为降酸剂（H-2受体阻滞剂）的其他药物，请在服用降酸剂前2小时服用阿卡替尼。

3、肝功能损害剂量调整

严重肝功能损害患者应避免使用本药。轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量。

4、漏服了一剂怎么办

尽快服药，但如果晚于预定服药时间超过3小时，则应跳过漏服的剂量。不要一次使用两剂。

5、服药过量怎么办

寻求紧急医疗救助或拨打毒物帮助热线。

6、服用阿卡替尼期间应该避免什么

避免在服用阿卡替尼前2小时或后2小时内服用抗酸药，

阿卡替尼可能使您更容易晒伤。避免阳光直射或使用日光浴床。在户外时，穿着防护服并使用防晒霜（SPF30或更高）。

阿卡替尼(Acalabrutinib)的副作用

1、常见副作用

包括：感染（65%）；上呼吸道感染（URTI）（35%）；下呼吸道感染（LRTI）（18%）；尿路感染（UTI）（15%）；头痛（39%）；头晕（20%）；腹泻（35%）；恶心（22%）；肌肉骨骼疼痛（32%）；关节痛（16%）；疲倦（23%）；瘀伤（21%）；皮疹（25%）；出血（20%）。血液检查水平也有变化：中性粒细胞减少症23%（白细胞低）、贫血53%（红细胞低）、血小板减少症32%（血小板水平低）和淋巴细胞增多症16%（白细胞高）。

2、严重副作用

阿卡替尼可能引起严重的副作用，如果有以下情况，请立即致电医生：

异常出血：鼻出血、牙龈出血、异常阴道出血、任何无法停止的出血；体内出血：虚弱、头晕、意识模糊。

言语问题、持续性头痛、血便或黑便、粉红色或棕色尿液；咳血或呕吐物看起来像咖啡渣。

心律紊乱：头晕、胸痛、气短、心率过快或不规则，或感觉头晕。

在接受阿卡替尼治疗的患者中已发生严重的心律失常。

低血细胞计数：发热、寒战、疲倦、口腔溃疡、皮肤溃疡、易瘀伤、异常出血、皮肤苍白、手脚冰凉、感觉头晕或气短。

感染迹象：发热、寒战、疲倦、流感样症状、咳痰、胸痛、呼吸困难。

如果您出现对阿卡替尼过敏反应的迹象，如荨麻疹、呼吸困难或面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀，请寻求紧急医疗帮助。

阿卡替尼(Acalabrutinib)的注意事项

1、出血问题

阿卡替尼可能使您更容易出血。如果您有任何无法停止的出血，请联系您的医生或寻求紧急医疗救助。如果您有体内出血的迹象，例如：头晕、虚弱、意识模糊、头痛、言语问题、黑便或血便、粉红色或棕色尿液、或咳血或呕吐物像咖啡渣，请立即致电医生。您的医疗保健提供者可能会在任何计划的医疗、外科或牙科手术前停用此药。

2、感染

监测感染迹象和症状，并及时治疗。

3、血液检查变化

可能导致红细胞（贫血）、白细胞（白细胞减少症）或血小板（血小板减少症）水平降低。您将定期进行全血细胞计数。

4、第二原发癌

已发生其他癌症，包括皮肤癌和其他实体瘤。始终使用防晒保护。

5、心率变化

将监测是否有心率或节律问题（心律失常）的症状。

6、严重肝功能损害

严重肝功能损害患者应避免使用本药，服用本药的患者已发生肝脏问题。如果您有胃痛、尿色深或皮肤发黄的症状，应联系您的医疗保健提供者，他们将监测肝功能。

阿卡替尼(Acalabrutinib)的特殊人群用药

1、妊娠

告知医疗保健专业人员是否怀孕或计划怀孕，因为阿卡替尼马可能对未出生的婴儿造成伤害并导致分娩时出现问题（难产）。

如果有怀孕的可能，医疗保健提供者可能会在开始治疗前进行妊娠试验。有生育能力的女性在本药治疗期间，以及最后一次给药后至少1周内应采取有效的避孕措施。

2、哺乳

告知医疗保健专业人员是否正在哺乳或计划哺乳，尚不清楚阿卡替尼是否会进入母乳。在本药治疗期间和最后一次给药后至少2周内不要哺乳。

阿卡替尼(Acalabrutinib)的药物相互作用

有时同时使用某些药物并不安全。一些药物可能会影响使用的其他药物的血液浓度，可能会增加副作用或降低药物的有效性。

如果使用胃酸降低剂，如西咪替丁、雷尼替丁，请在服用任何这些其他药物前2小时服用阿卡替尼。

告诉医生目前所有的药物。许多药物会影响阿卡替尼，尤其是：

血液稀释剂（华法林）；抗生素或抗真菌药物（伊曲康唑、氟康唑、红霉素、利福平）；用于治疗丙型肝炎或HIV/艾滋病的抗病毒药物；心脏药物（地尔硫卓）；或质子泵抑制剂类胃酸药物——如奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑等。

此列表并不完整，许多其他药物可能与阿卡替尼发生相互作用，包括处方药和非处方药、维生素和草药产品。此处并未列出所有可能的药物相互作用。