
截至2026年5月,考比替尼尚未在中国大陆正式上市,患者需通过特定渠道获取。
1、专业医疗服务机构:部分国际医疗服务机构提供海外购药服务,可协助患者联系国外医生、完成远程问诊、获取合法处方,并通过合规渠道将考比替尼邮寄至国内。
2、海外就医:患者可前往美国、欧洲、日本等已批准考比替尼上市的国家或地区就诊,然后在当地医院或者是药店中购药。
考比替尼与强CYP3A抑制剂(如伊曲康唑、克拉霉素)合用时,其全身暴露量可增加6.7倍,应避免与强或中度CYP3A抑制剂合用。
如短期(14天或以内)使用中度CYP3A抑制剂(如红霉素、环丙沙星)无法避免,且患者当前服用60mg剂量时,需将考比替尼剂量降至20mg。停用中度CYP3A抑制剂后,恢复至原剂量。
对于已减量至40mg或20mg的患者,应换用强或中度CYP3A抑制剂的替代药物。
考比替尼与强CYP3A诱导剂(如利福平、卡马西平、苯妥英、依法韦仑、圣约翰草)合用时,其暴露量可降低超过80%,可能显著影响疗效。应避免与强或中度CYP3A诱导剂合用。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
与维莫非尼合用时,两者之间无临床相关的药代动力学相互作用。
考比替尼对CYP2D6和CYP3A底物(如右美沙芬、咪达唑仑)无显著影响。
考比替尼是P-糖蛋白的底物,抑制P-糖蛋白的药物可能增加考比替尼浓度。
根据动物研究结果和作用机制,考比替尼可对胎儿造成伤害,应告知孕妇对胎儿的潜在风险。
尚不清楚考比替尼是否存在于人乳中。鉴于母乳喂养婴儿可能发生严重不良反应,建议哺乳期女性在治疗期间及末次给药后2周内不要哺乳。
考比替尼可对胎儿造成伤害。有生育能力的女性在治疗期间及末次给药后2周内应使用有效避孕措施。
基于动物研究结果,考比替尼可能降低男性和女性的生育能力。
考比替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立。
临床研究未纳入足够数量的65岁及以上患者,无法确定其反应是否与年轻患者存在差异。
轻度(Child-PughA级)、中度(Child-PughB级)或重度(Child-PughC级)肝功能损害患者均无需调整起始剂量。
考比替尼经肾脏清除的比例很小。基于群体药代动力学分析,轻度至中度肾功能损害(肌酐清除率30至89mL/min)患者无需调整剂量。
重度肾功能损害患者的推荐剂量尚未确立。
参考资料: FDA说明书更新于2023年5月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=206192
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