苯巴那酯(森巴考特)说明书

苯巴那酯(森巴考特)是一种新型的抗癫痫药物，于2019年11月获得美国FDA的批准上市。

苯巴那酯(森巴考特)的适应症

苯巴那酯适用于成人患者的部分性发作癫痫的治疗。

苯巴那酯(森巴考特)的用法用量

1、用药前监测

在开始苯巴那酯治疗前，如果近期（即3个月内）未检测，应获取血清转氨酶（ALT和AST）和总胆红素，以建立基线肝功能。

2、推荐剂量

初始剂量（第1周和第2周）

每次12.5mg，每日一次。

滴定方案

第3周和第4周：每次25mg，每日一次。

第5周和第6周：每次50mg，每日一次。

第7周和第8周：每次100mg，每日一次。

第9周和第10周：每次150mg，每日一次。

维持剂量（第11周及以后）：每次200mg，每日一次。

3、服药方式

苯巴那酯可整片服用，也可压碎服用。压碎的片剂可与水混合，作为口服混悬液口服或通过鼻胃管给药。

苯巴那酯(森巴考特)的禁忌症

对苯巴那酯或苯巴那酯中任何非活性成分过敏。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

苯巴那酯(森巴考特)的注意事项

1、伴嗜酸粒细胞增多和系统症状的药疹（DRESS）/多器官超敏反应：如无其他病因，应停药。

2、QT缩短：与其它缩短QT间期的药物合用时需谨慎。

3、自杀行为和意念：监测患者的自杀行为和意念。

4、肝损伤：已发生具有临床意义的肝损伤。在开始苯巴那酯治疗前以及临床提示时在治疗期间获取血清转氨酶和总胆红素。如出现无其他病因的肝损伤证据，应停用苯巴那酯。

5、神经系统不良反应：监测嗜睡和疲劳，建议患者在充分了解苯巴那酯对其影响之前不要驾驶或操作机器。与其他中枢神经系统抑制剂或酒精合用可能产生叠加效应。

6、停用抗癫痫药：苯巴那酯应逐渐停药，以最大程度降低癫痫发作频率增加的风险。

苯巴那酯(森巴考特)的不良反应

接受苯巴那酯治疗的患者中最常见的不良反应（在苯巴那酯组发生率至少10%且高于安慰剂组）包括：嗜睡、头晕、疲劳、复视和头痛。

苯巴那酯(森巴考特)的药物相互作用

1、苯妥英：将苯妥英剂量逐渐减少至多50%。

2、苯巴比妥和氯巴占：与苯巴那酯合用时，根据需要减少剂量。

3、拉莫三嗪、卡马西平：与苯巴那酯合用时，根据需要增加剂量。

4、CYP2B6和CYP3A底物：与苯巴那酯合用时，根据需要增加剂量。

5、CYP2C19底物：与苯巴那酯合用时，根据需要减少剂量。

6、口服避孕药：与苯巴那酯合用时，激素类口服避孕药的有效性可能降低。女性应使用额外的或替代的非激素类避孕措施。

苯巴那酯(森巴考特)的特殊人群用药

1、妊娠

基于动物数据，苯巴那酯可能对胎儿造成伤害。

2、肾功能损害

轻度至中度和重度肾功能损害患者慎用，并可考虑减少剂量。不推荐用于接受透析的终末期肾病患者。

3、肝功能损害

轻至中度肝功能损害患者慎用；建议降低最大剂量并可考虑进一步减少剂量。不推荐重度肝功能损害患者使用苯巴那酯。

苯巴那酯(森巴考特)的药代动力学

1、吸收

口服给药后苯巴那酯的吸收至少为88%，中位Tmax范围为1至4小时。将苯巴那酯压碎片剂与水混合后口服或通过鼻胃管给药的Cmax和AUC与整片相似。压碎片剂的中位Tmax为0.5小时。

食物影响

在高脂餐后给药，未观察到苯巴那酯药代动力学有临床意义的差异。

2、分布

口服苯巴那酯后苯巴那酯的表观分布容积约为4050L。苯巴那酯的血浆蛋白结合率为60%，在体外与浓度无关。苯巴那酯主要与人白蛋白结合。

3、消除

苯巴那酯的表观终末半衰期为5060小时，表观口服清除率在100mg/天至400mg/天剂量范围内约为0.450.63L/小时。

4、代谢

苯巴那酯被广泛代谢。主要代谢途径是通过UGT2B7和较小程度上通过UGT2B4进行的葡萄糖醛酸化，以及通过CYP2E1、CYP2A6、CYP2B6和较小程度上通过CYP2C19和CYP3A4/5进行的氧化代谢。给予放射性标记的苯巴那酯后，原形苯巴那酯占血浆中总放射性AUC的98%以上。原形苯巴那酯占剂量的6.8%，主要经尿液排泄（6.4%）。

5、排泄

给予放射性标记的苯巴那酯后，平均93.0%的总放射性剂量在尿液（87.8%）和粪便（5.2%）中回收。超过50%的放射性在给药后72小时内排泄。

苯巴那酯(森巴考特)储存

将苯巴那酯片剂储存在20°C至25°C之间，允许在15°C至30°C之间波动。