苯巴那酯(Cenobamate)是一种新型抗癫痫药物，兼具电压门控钠通道抑制作用和γ-氨基丁酸A型（GABA＜sub＞A＜/sub＞）受体正向变构调节功能。它通过双重机制抑制神经元异常放电：一方面阻断钠离子通道，减少神经元的高频重复放电；另一方面，通过增强GABA介导的抑制性神经传递，有效降低癫痫发作阈值。

临床研究证实，苯巴那酯能够显著降低成人部分性癫痫发作的频率，尤其适用于对其他抗癫痫药物反应不佳的患者。该药物需严格按照剂量滴定方案使用，以降低严重过敏反应的风险。

药品称呼

通用名：苯巴那酯

商品名：Ontozry

全部名称：Cenobamate，森巴考特，Xcopri

适应靶点

电压门控钠通道：抑制神经元异常放电

GABA＜sub＞A＜/sub＞受体：增强抑制性神经信号传导

适应症和适应人群

适应症：用于治疗成人部分性癫痫发作（伴或不伴继发全面性发作）。

适应人群：适用于经1-3种其他抗癫痫药物治疗仍未充分控制的成人患者。

规格与形状

规格：12.5mg；25mg；50mg；100mg；150mg；200mg薄膜衣片。

性状：

12.5 mg：未包衣圆形白色至类白色片，一面印“SK”，另一面印“12”。

25 mg：薄膜包衣圆形棕色片，一面印“SK”，另一面印“25”。

50 mg：薄膜包衣圆形黄色片，一面印“SK”，另一面印“50”。

100 mg：薄膜包衣圆形棕色片，一面印“SK”，另一面印“100”。

150 mg：薄膜包衣圆形浅橙色片，一面印“SK”，另一面印“150”。

200 mg：薄膜包衣改良椭圆形浅橙色片，一面印“SK”，另一面印“200”。

主要成分

活性成分：苯巴那酯

辅料：胶体二氧化硅、乳糖一水合物、硬脂酸镁、微晶纤维素等。

用法用量

1、标准推荐方案

初始剂量：12.5 mg每日一次，持续2周。

逐步递增：每2周增加剂量一次，按12.5 mg → 25 mg → 50 mg → 100 mg → 150 mg → 200 mg递增。

维持剂量：200 mg每日一次，最大剂量400 mg每日一次（需根据疗效及耐受性调整）。

2、特殊人群调整

肝功能不全：轻中度损伤（Child-Pugh A/B级）患者最大剂量200 mg/日；重度损伤（Child-Pugh C级）禁用。

肾功能不全：轻中度损伤（eGFR 30-90 mL/min）需谨慎减量；终末期肾病（eGFR ＜15 mL/min）或透析患者禁用。

3、给药方式

整片吞服或碾碎后与水混合成混悬液，口服或通过鼻饲管给药。

不良反应

1、常见不良反应（≥10％）

神经系统：嗜睡（19-37％）、头晕（18-33％）、疲劳（12-24％）、头痛（10％）。

视觉系统：复视（6-15％）、视物模糊（2-4％）。

消化系统：恶心（6-9％）、便秘（2-8％）、腹泻（1-5％）。

2、严重不良反应

DRESS综合征：发热、皮疹、多器官受累（如肝炎、肾炎），存在致死风险。

QT间期缩短：31％-66％患者QT间期缩短＞20 ms，可能诱发室颤。

自杀倾向：属于抗癫痫药物的类效应，需密切监测情绪变化。

注意事项

DRESS监测：治疗初期密切观察皮疹、发热、淋巴结肿大，一旦疑似立即停药。

心脏安全性：避免与其他QT缩短药物联用，基线及治疗期间需监测心电图。

自杀风险：患者及家属需知晓情绪/行为异常信号，定期随访评估。

中枢抑制：治疗初期避免驾驶或操作机械，与酒精或中枢神经系统抑制剂联用时风险叠加。

撤药反应：需逐渐减停（至少2周），突然停药可能诱发癫痫持续状态。

特殊人群用药

孕妇：动物试验显示胚胎毒性，人类数据有限，妊娠期需权衡风险并注册妊娠登记（NAAED）。

哺乳期：药物可能经乳汁分泌，建议治疗期间暂停哺乳。

儿童：安全性及有效性尚未确立。

老年人：起始剂量从低限开始，关注肝肾功能及合并用药的影响。

禁忌症

对苯巴那酯或辅料过敏者。

家族性短QT综合征患者。

药物相互作用

需调整剂量的联用药物：

苯妥英：联用时需逐步减少苯妥英剂量（最高减量50％）。

氯巴占/苯巴比妥：联用时可能需降低剂量。

拉莫三嗪/卡马西平：联用时需增加剂量。

口服避孕药：有效性下降，需加用非激素避孕措施。

禁忌联用：其他QT缩短药物（如某些抗心律失常药）。

药物过量

症状：严重中枢抑制（嗜睡、昏迷）、QT间期异常。

处理：立即停用，对症支持（维持气道通畅、心电监护），无特效解毒剂，血液透析效果未知。

药代动力学

吸收：口服生物利用度＞88％，食物无影响，达峰时间1-4小时。

分布：表观分布容积40-50 L，血浆蛋白结合率60％。

代谢：主要经UGT2B7/2B4葡萄糖醛酸化及CYP2E1/2A6氧化代谢。

排泄：93％经肾排泄（87％尿液，6％原型），终末半衰期50-60小时。

贮存方法

温度：20°C–25°C保存，允许短期存放于15°C–30°C。

防护：原包装密封，避光防潮。

研发公司

意大利ANGELINI公司