
宗格替尼多由德国勃林格殷格翰公司开发,于2025年获美国FDA加速批准上市,价格大约是几千美元一盒,价格仅供参考。
宗格替尼不同版本的价格存在较大差异,以下为参考价格:
1、德国勃林格殷格翰出口日本版(原研药):60mg×14片/盒的参考价格约2123美元。
2、老挝卢修斯版本:60mg×60片/盒的参考价格约1049美元。
以上价格为市场参考价,实际价格因渠道、汇率变化而异,请以实际为准。宗格替尼尚未在中国大陆获批上市,也未纳入医保,目前可通过海外购药或参与国际临床试验等途径获取。
宗格替尼口服后中位达峰时间约为2小时(范围2至6小时)。绝对口服生物利用度为76%,吸收良好。每日一次口服120mg后,稳态时最大血药浓度为3.0μmol/L,总systemicexposure为34μmol·h/L。
在60mg至360mg剂量范围内(0.5倍至3倍推荐剂量),峰浓度和曲线下面积呈近似剂量比例性增加。在推荐剂量下,蓄积倍数约为1.5倍(AUC)和1.3倍(峰浓度)。稳态通常在2.5天内达到。
单次服用240mg(2倍推荐剂量)时,高脂餐(约1000卡路里,约50%脂肪)对宗格替尼的峰浓度和AUC无临床显著影响。因此,餐前或餐后服用均可。
宗格替尼的血浆蛋白结合率极高,超过99%。表观分布容积为118升,提示组织分布广泛。
宗格替尼主要通过肝脏代谢。CYP介导的氧化途径占48%至62%(主要为CYP3A4和CYP3A5),葡萄糖醛酸化占13%至25%(主要为UGT1A4),谷胱甘肽结合占13%至26%。血浆中总放射性的75%为原形药物。
单次口服60mg放射性标记宗格替尼后,约93%的剂量经粪便回收(其中31%为原形),仅1.3%经尿液回收(0.2%为原形)。有效半衰期为12小时,表观口服清除率为115mL/min。
储存温度为20℃至25℃(68℉至77℉),允许短暂偏移至15℃至30℃(59℉至86℉),符合USP受控室温标准。需存放于原始容器中以防潮,并保持瓶盖紧闭。瓶内含两包硅胶干燥剂,不可取出。应置于儿童不能触及处。
一旦开瓶,须在3个月内使用完毕。开瓶3个月后,任何未使用的片剂均应丢弃。
参考资料: FDA说明书更新于2025年8月8日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219042
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