
贝培多酸(Nexletol)可引起尿酸血症、痛风、四肢疼痛、肌肉痉挛、四肢不适感等副作用,需要进行针对性的处理。
(1)、高尿酸血症与痛风:临床试验中,接受贝培多酸治疗的患者高尿酸血症发生率显著高于安慰剂组。
(2)、肌肉骨骼相关:包括肌肉痉挛、背痛、四肢疼痛。肌腱断裂发生率虽低(约0.5%-1.2%),但需高度警惕。
(1)、肾功能影响:血清肌酐和尿素氮可出现轻度、可逆性升高。
(2)、血液学影响:可能导致贫血、白细胞及血小板计数变化。
(3)、肝功能影响:可出现肝转氨酶(AST/ALT)升高。
(4)、其他常见反应:上呼吸道感染、支气管炎、腹痛或不适、胆石症等。
(1)、肌腱断裂:可能涉及肩袖、二头肌或跟腱,通常在用药数周至数月内发生。高龄、合用皮质类固醇或氟喹诺酮类抗生素、肾功能衰竭或有肌腱病史的患者风险增加。
(2)、过敏反应:上市后监测报告有血管性水肿、喘息、皮疹和荨麻疹等。
(3)、对他汀类药物的影响:与辛伐他汀或普伐他汀合用可能增加肌病风险,需避免联用。

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开始治疗前及治疗期间定期(尤其在头4周)监测血清尿酸水平,建议低嘌呤饮食、限制酒精摄入、多饮水。
若出现有症状的高尿酸血症或痛风,可考虑使用降尿酸药物(如别嘌醇、非布司他)进行治疗,症状严重时可使用非甾体抗炎药或秋水仙碱缓解急性发作。
用药前评估患者肌腱病史及合用药物(如类固醇、氟喹诺酮类),一旦疑似或确诊肌腱断裂,应立即停用贝培多酸并转诊至专科处理。对有肌腱病史的患者应考虑替代疗法。
(1)、肌肉痉挛或疼痛:通常轻微,可通过休息、适度拉伸缓解。若持续或加重,需排除其他原因。
(2)、感染:如同上呼吸道感染、支气管炎,按常规对症治疗即可。
(1)、吸收:口服后吸收良好,达峰时间中位数约为3.5小时。食物不影响其生物利用度。
(2)、分布:表观分布容积约为18升。血浆蛋白结合率高(>98%),主要与白蛋白结合,不进入血细胞。
(1)、代谢:主要代谢途径为酰基葡萄糖醛酸化。可逆性地转化为活性代谢物ESP15228,但其对整体药效贡献较小。
(2)、排泄:单次给药后,约70%的剂量以代谢物形式经尿液排出(主要为贝培多酸葡萄糖醛酸结合物),约30%经粪便排出。原型药物排泄极少(<5%)。消除半衰期约为21小时。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2025年11月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2189022F1023_1_01/?view=frame&style=XML&lang=ja
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