维甲酸胶囊(Vesanoid)的注意事项和药物相互作用

维甲酸胶囊(Vesanoid)是一种类视黄醇，于1995年被美国FDA批准上市。

维甲酸胶囊(Tretinoin)注意事项

1、胚胎-胎儿毒性

维甲酸胶囊给孕妇服用时可能导致胚胎-胎儿丢失和畸形。维甲酸胶囊是一种维A酸类药物，人类在怀孕期间暴露于维A酸类药物会增加主要先天性畸形、自然流产和早产的风险。

告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生育潜力的女性在维甲酸胶囊治疗期间，及末次给药后1个月内使用2种有效的避孕方法。建议有生育潜力女性伴侣的男性在维甲酸胶囊治疗期间，及末次给药后1周内使用有效的避孕措施。

2、分化综合征

分化综合征可能危及生命或致命，症状包括发热、呼吸困难、急性呼吸窘迫、体重增加、影像学肺浸润、胸膜和心包积液、水肿以及肝、肾和多器官衰竭。该综合征伴有心肌收缩力受损和发作性低血压，伴或不伴有伴随的白细胞增多。

一旦出现该综合征的体征或症状，立即每12小时静脉注射地塞米松10mg，直至体征和症状减轻至少3天，并开始血流动力学监测直至体征和症状消退。对于中度和重度分化综合征，考虑暂停维甲酸胶囊直至症状消退。

3、白细胞增多

快速演变的白细胞增多可能危及生命，根据临床指示，考虑在白细胞增多的情况下与维甲酸胶囊联合使用细胞减灭化疗（包括如果不禁忌则使用蒽环类药物或羟基脲）。

4、颅内高压

维A酸类药物，包括维甲酸胶囊，与颅内高压相关，尤其是在儿科患者中。早期体征和症状包括视乳头水肿、头痛、恶心、呕吐和视觉障碍。评估出现这些症状的患者是否存在颅内高压，如果存在，应与神经学评估协调进行适当的护理。根据情况考虑中断、减少剂量或停用维甲酸胶囊。

合并使用其他可引起颅内高压的产品（如四环素类）可能会增加风险，避免维甲酸胶囊与其它可导致颅内高压的产品同时使用。

5、肝毒性

在基线和治疗期间根据临床指示监测肝功能。如果肝功能检测结果升高至正常值上限的5倍以上，考虑暂停维甲酸胶囊治疗，直至恢复。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

维甲酸胶囊(Vesanoid)的药物相互作用

1、CYP3A抑制剂与诱导剂

避免与强效CYP3A抑制剂（如酮康唑）合用，否则可能增加血药浓度，加重不良反应。避免与强效CYP3A诱导剂（如利福平）合用，否则可能降低血药浓度，影响疗效。

2、可能引起颅内高压的药物

避免与四环素类等可能引起颅内高压的药物合用，以免增加风险。

3、维生素A

避免与维生素A或含维生素A的补充剂合用，以免增加维生素A相关毒性。

4、抗纤溶药物

避免与氨甲环酸、氨基己酸等抗纤溶药物合用，以免增加血栓风险。

维甲酸胶囊(Vesanoid)药代动力学

1、吸收

口服后1–2小时达峰浓度；绝对生物利用度约为50%，食物可增加吸收，建议随餐服用。

2、分布

蛋白结合率>95%，主要与白蛋白结合，表观分布容积未明确。

3、代谢

经CYP3A4、2C8、2E酶代谢，并通过UGT2B7进行葡萄糖醛酸化，代谢产物包括9-顺式维甲酸、13-顺式维甲酸等，部分仍具药理活性。连续用药1周后血药浓度下降至首日的1/3，表明其具有自身诱导代谢特性。

4、排泄

消除半衰期为0.5–2小时。约63%经尿液排出，31%经粪便排出，主要在72小时内完成。

5、特殊人群药代动力学

目前尚无明确数据说明年龄、性别、种族、肝肾功能不全对维甲酸药代动力学的影响。