爱泌罗的通用名为戊聚糖多硫酸钠,是一种半合成的大分子碳水化合物衍生物,结构与糖胺聚糖相似。
爱泌罗作为一类低分子量的肝素样化合物,具有一定的抗凝血和纤溶作用,但其在间质性膀胱炎治疗中的确切机理尚不完全明确。
凭借初步临床模型验证,爱泌罗可附着于膀胱壁的黏膜表面,使其能作为一种缓冲剂,控制细胞的通透性。
从而能使尿液中刺激性较强的各种溶质不易到达膀胱的细胞内,达到减轻或防止尿路的炎症和疼痛的反应。
临床前研究表明,经肠道外给药的放射性标记戊聚糖多硫酸钠,主要分布在泌尿生殖道的尿路上皮,较少部分分布在肝脏、脾脏、肺、皮肤、骨膜和骨髓中,其对膀胱组织的特异性作用,也可能与其在尿路上皮的广泛分布有关。
基于众多的临床研究证实,爱泌罗都对间质性膀胱炎所致的膀胱疼痛和不适等症状具有明显的缓解作用,对于慢性、反复发作的膀胱疼痛和不适尤为明显,并且随治疗时间的延长,疗效更为明显。
爱泌罗图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
300毫克/天,口服每次100毫克胶囊,每日三次。
胶囊应用水送服,至少在饭前1小时或饭后2小时服用。
患者在接受爱泌罗治疗3个月后应重新评估。如果尚未出现改善且不存在限制性不良事件,爱泌罗可以再继续使用3个月。
对于疼痛在6个月内未改善的患者,继续爱泌罗治疗的临床价值和风险尚不清楚。
此类人群尚未对戊聚糖多硫酸钠的药代动力学进行专门研究,由于有证据表明肝脏参与爱泌罗的消除过程,肝功能不全可能会影响其药代动力学,因此在这类患者群体中使用时应谨慎。
繁殖研究显示爱泌罗没有损害生育能力,或对胎儿造成伤害的证据。
由于动物研究并不总能预测人类反应,只有在明确需要时,才能在妊娠期间使用该药物。
尚不清楚该药物是否会分泌到人乳中,因此给哺乳妇女服用时应谨慎。
爱泌罗在16岁以下儿科患者中的安全性和有效性尚未确定,因此不推荐在该年龄组使用。
研究表明,爱泌罗与华法林之间没有显著的药代动力学相互作用。在接受华法林治疗并调整至国际标准化比值(INR)为1.4至1.8的健康受试者中同时使用爱泌罗100毫克胶囊每8小时一次,持续7天。
R-华法林和S-华法林的药代动力学参数,在存在和不存在戊聚糖多硫酸钠的情况下相似。
参考资料: FDA说明书更新于2021年3月12日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=020193
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