爱泌罗(Elmiron)的详细说明书：作用与功效,用法用量,副作用,注意事项

爱泌罗(Elmiron)是一种半合成低分子量类肝素药物，属于泌尿保护剂，其结构类似于天然存在的糖胺聚糖。

爱泌罗(Elmiron)作用与功效

间质性膀胱炎

爱泌罗(Elmiron)用于缓解间质性膀胱炎相关的膀胱疼痛或不适。

孤儿药资格：美国FDA已授予爱泌罗治疗此症的孤儿药资格。

爱泌罗(Elmiron)用法用量

1、给药途径

口服给药：需用水送服，且应在餐前至少1小时或餐后2小时服用。

2、剂量说明

本品以戊聚糖多硫酸钠的形式提供，剂量按盐基计算。

3、成人剂量

每次100毫克，每日3次，持续3个月。

4、治疗评估

若3个月后未见改善且无剂量限制性不良反应，可继续治疗另外3个月。

生产商指出，若6个月后疼痛仍无缓解，继续治疗的临床获益与风险尚不明确。但长期临床研究数据显示，持续治疗1至2年可整体改善症状，如疼痛、尿急、尿频、夜尿。

部分临床医生建议采用每次200毫克、每日两次的剂量，该方案似乎有效且有助于提高患者依从性。

爱泌罗图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

爱泌罗(Elmiron)特殊人群剂量

1、肝功能不全者

无具体剂量调整建议。

2、肾功能不全者

无具体剂量调整建议。

3、老年患者

无具体剂量调整建议。

爱泌罗(Elmiron)的禁忌症

对戊聚糖多硫酸钠、结构相关化合物或制剂中任何成分已知过敏者禁用。

爱泌罗(Elmiron)的注意事项

1、血液系统影响

爱泌罗为弱抗凝剂，已有直肠出血及瘀斑、鼻衄、牙龈出血等出血并发症的报道。

对出血风险较高的患者需进行评估，包括接受有创操作者、有凝血功能障碍症状或体征者，以及正在使用影响止血的合并药物者。

曾有报道显示，皮下、肌注或舌下给予不同剂型的爱泌罗，可能导致延迟性免疫过敏反应性血小板减少症。

症状与肝素诱导的血小板减少症相似，包括血栓和出血表现。

对有肝素诱导血小板减少症病史者需谨慎使用，开始治疗前应仔细评估血小板减少症患者。

有肝功能检查结果异常的患者中出现血小板减少、凝血酶原时间（PT）和部分凝血活酶时间（PTT）延长的报告。

2、合并疾病

对患有动脉瘤、血友病、胃肠道溃疡、息肉或憩室等疾病的患者，开始治疗前需谨慎评估。

3、肝脏影响

约1.2%的患者出现血清转氨酶、碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转肽酶和乳酸脱氢酶浓度轻度且通常短暂升高（低于正常上限2.5倍）。

这些异常多发生于开始治疗后3至12个月内，通常不伴有黄疸或其他临床症状体征。继续用药时，这些升高可能保持不变或极少进展。

4、脱发

有脱发报道，主要为斑秃（局限于头皮单一区域），可能在治疗开始后4周内出现。

爱泌罗(Elmiron)特殊人群用药

1、妊娠期

妊娠分级为B类。

2、哺乳期

尚不清楚戊聚糖多硫酸钠是否随乳汁分泌。哺乳期妇女需谨慎使用。

3、儿童用药

16岁以下患者的安全性和有效性尚未确立。

4、肝功能不全者

需谨慎使用，未在肝功能不全患者中进行研究。肝功能不全可能改变药代动力学，因爱泌罗在肝脏代谢。

爱泌罗(Elmiron)常见不良反应

直肠出血、脱发、腹泻、恶心、头痛、血便、皮疹、消化不良、腹痛、肝功能异常、头晕、瘀伤。

爱泌罗(Elmiron)药物相互作用

影响止血的药物

合用可能增加出血风险，合并用药期间需监测出血迹象。

爱泌罗(Elmiron)药代动力学

1、吸收

生物利用度：口服放射性标记的戊聚糖多硫酸钠（溶液剂）后，约6%被系统吸收，血浆放射性峰值中位时间为2小时（范围0.6至120小时）。

起效时间：早期或轻度间质性膀胱炎患者疼痛缓解见于6至8周内；中重度患者多数在约6个月后疼痛缓解。

持续时间：部分患者疼痛缓解可维持超过29个月。

食物影响：食物对戊聚糖多硫酸钠吸收的影响尚不明确。临床试验中要求用水送服且餐前1小时或餐后2小时服用。

2、分布

范围：在动物体内分布于泌尿生殖道的尿路上皮，较少分布于肝、脾、肺、皮肤、骨膜和骨髓。动物中少量进入红细胞。

是否随乳汁分泌尚不清楚。

3、代谢

口服吸收的戊聚糖多硫酸钠在肝脏和脾脏中部分脱硫酸基，在肾脏中部分解聚，形成大量代谢物。持续给药可能导致脱硫酸基和解聚途径饱和。

4、消除途径

口服放射性标记的300或450毫克剂量（溶液剂）后，分别有84%或58%以原形从粪便排泄；约6%经尿液排泄，主要为脱硫酸基和解聚的代谢物。

半衰期：口服放射性标记的300或450毫克剂量（溶液剂）后，血浆放射性的平均半衰期分别为27小时或20小时。

爱泌罗(Elmiron)储存条件

口服胶囊：15–30°C保存。

爱泌罗(Elmiron)作用机制

作为一种半合成低分子量类肝素药物，爱泌罗是一种泌尿保护剂，其结构类似于天然糖胺聚糖。

间质性膀胱炎的主要病因可能是膀胱粘液糖胺聚糖层缺陷，导致膀胱上皮通透性增加，这种通透性允许刺激性尿液溶质进入间质组织并引起组织损伤。

虽未完全阐明爱泌罗治疗间质性膀胱炎的作用机制，但该药似乎可补充缺陷的粘液（糖胺聚糖）层并恢复膀胱完整性（通过粘附于膀胱表面）；作为缓冲剂控制细胞通透性，防止刺激性溶质接触上皮细胞。

口服后为弱抗凝剂（活性相当于肝素的1/15），可能延长出血时间。

肠外给药（美国无上市肠外制剂）可抑制X因子生成。

体外研究显示抑制凝血酶诱导的血小板聚集。

温馨提示

1、需按处方服用爱泌罗，包括不得自行更改用药频率。

2、需用水送服且餐前至少1小时或餐后2小时服用。

3、若意外过量需立即联系急诊室和/或毒物控制中心。

4、该药仅限患者本人使用且仅针对所处方适应症，不得给予他人。

5、需告知患者出血风险。

6、任何手术前应咨询医生是否需要停药。

7、女性患者若已怀孕、计划怀孕或正在哺乳，应告知医生。

8、需告知医生现有或计划使用的合并药物（如华法林、肝素等处方药或某些非甾体抗炎药等非处方药），以及合并疾病（如肝病、需手术的疾病）。