爱泌罗(Elmiron)中文说明书

爱泌罗(Elmiron)适应症

爱泌罗(Elmiron)适用于缓解与间质性膀胱炎相关的膀胱疼痛或不适。

爱泌罗(Elmiron)用法用量

1、推荐剂量

300毫克/天，每次一粒100毫克胶囊，每日三次。

2、服用方法

爱泌罗胶囊应用水送服，且至少在餐前1小时或餐后2小时服用。

3、用药后评估

接受爱泌罗(Elmiron)治疗的患者，应在3个月后重新评估，如果未见改善，且不存在限制性不良事件，可以再继续服用爱泌罗3个月。

4、长期治疗提示

但对6个月以上的疼痛未能由爱泌罗所明显改善的患者，继续该药治疗的临床价值和风险的指征尚不清楚。

爱泌罗图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

爱泌罗(Elmiron)禁忌症

对爱泌罗(Elmiron)、结构相关化合物或辅料有已知过敏史的患者禁用。

爱泌罗(Elmiron)注意事项

1、视网膜色素变化

长期使用爱泌罗已发现视网膜色素变化（文献报道为色素性黄斑病变）。

对已有的眼科疾病的患者都应在开始治疗前进行全面的基线的视网膜的检查，如彩色眼底的照相、光学的相干的断层的扫描（OCT）和自发的荧光成像等。

建议所有患者在开始治疗后6个月内进行基线视网膜检查，并在持续治疗期间定期复查。

如果出现视网膜色素变化，应重新评估继续治疗的风险和获益，因为这些变化可能是不可逆的。

鉴于视网膜和视力变化即使在停止治疗后也可能进展，应继续进行随访视网膜检查。

2、抗凝相关风险

爱泌罗(Elmiron)是一种弱抗凝剂（活性为肝素的1/15），对于接受侵入性操作或有潜在凝血病体征/症状或其他出血风险增加（由于使用其他疗法，如香豆素类抗凝剂、肝素、t-PA、链激酶、高剂量阿司匹林或非甾体抗炎药）的患者，应评估其出血情况。

患有动脉瘤、血小板减少症、血友病、胃肠道溃疡、息肉或憩室等疾病的患者，在开始使用爱泌罗前应进行必要的医疗评估。

3、脱发

与爱泌罗(Elmiron)和肝素产品相关，脱发在治疗的前4周内开始出现。报告的脱发病例中，97%为斑秃，仅限于头皮的单区域。

4、肝功能不全患者用药

尚未在肝功能不全患者中研究爱泌罗(Elmiron)，因为有证据表明肝脏参与爱泌罗的消除，肝功能损害可能影响其药代动力学。在此类患者人群中使用爱泌罗时应谨慎。

爱泌罗(Elmiron)不良反应

1、发生率（1%至4%）

脱发（4%）、腹泻（4%）、恶心（4%）、头痛（3%）、皮疹（3%）、消化不良（2%）、腹痛（2%）、肝功能异常（1%）、头晕（1%）。

2、发生率（≤1%）

(1)、消化系统

呕吐、口腔溃疡、结肠炎、食管炎、胃炎、胀气、便秘、厌食、牙龈出血。

(2)、血液系统

贫血、瘀斑、凝血酶原时间延长、部分凝血活酶时间延长、白细胞减少症、血小板减少症。

(3)、过敏反应

过敏反应、光敏反应。

(4)、呼吸系统

咽炎、鼻炎、鼻出血、呼吸困难。

(5)、皮肤及附属器

瘙痒、荨麻疹。

(6)、特殊感觉

结膜炎、耳鸣、视神经炎、弱视、视网膜出血。

爱泌罗(Elmiron)特殊人群用药

1、妊娠

尚未在孕妇中进行充分且良好对照的研究，因为动物研究并不总能预测人类反应，只有在明确需要时才能在妊娠期间使用此药。

2、哺乳期妇女

尚不清楚爱泌罗是否经人乳排泄，因为许多药物会经人乳排泄，所以当向哺乳期妇女给予爱泌罗时应谨慎。

3、儿科使用

尚未确定16岁以下儿科患者的安全性和有效性。

爱泌罗(Elmiron)药物相互作用

在一项研究中，健康受试者每8小时服用100毫克，爱泌罗胶囊或安慰剂，持续7天，并用华法林滴定至国际标准化比值（INR）为1.4-1.8。

结果显示，在存在和不存在爱泌罗的情况下，R-华法林和S-华法林的药代动力学参数相似。华法林+安慰剂与华法林+爱泌罗的INR值具有可比性。

爱泌罗(Elmiron)用药过量

尚未有爱泌罗(Elmiron)用药过量的报道，根据该药物的药效学特性，毒性很可能表现为抗凝、出血、血小板减少、肝功能异常和胃部不适。

对急性用药过量的患者进行洗胃的同时，也应对其密切观察，并给予相应的对症及支持治疗。

爱泌罗(Elmiron)作用机制

爱泌罗在患者中发挥作用的机制尚不清楚，在初步的临床模型中，爱泌罗附着于膀胱壁黏膜。

爱泌罗(Elmiron)可能作为缓冲剂，控制细胞通透性，防止尿液中的刺激性溶质到达细胞。

爱泌罗(Elmiron)药代动力学

1、吸收

在一项临床药理学研究中，健康女性志愿者在空腹条件下，单次口服含有放射性标记药物的300毫克，或450毫克爱泌罗，血浆放射性的峰值浓度中位时间，约为服药后2小时（范围0.6-120小时）。

根据尿液中放射性的排泄情况，平均约有6%的放射性标记口服剂量被吸收并进入体循环。

食物效应：在临床试验中，爱泌罗的服用方法是用水送服，且在餐前1小时或餐后2小时服用，食物对爱泌罗吸收的影响尚不清楚。

2、分布

对肠外给药的放射性标记爱泌罗进行的临床前研究表明，其分布于泌尿生殖道的尿路上皮，在肝脏、脾脏、肺、皮肤、骨膜和骨髓中的含量较少。在动物体内，其对红细胞的渗透性较低。

3、代谢

被吸收的爱泌罗部分在肝脏和脾脏通过部分去硫酸化代谢，并在肾脏通过部分解聚代谢，产生大量代谢物，去硫酸化和解聚作用都会随着持续给药而达到饱和。

4、排泄

向健康受试者组口服含有放射性标记药物的300毫克，或450毫克爱泌罗后，血浆放射性的平均半衰期分别为27小时和20小时。

大部分口服剂量的爱泌罗（300毫克组平均84%，450毫克组平均58%），以原形药物形式通过粪便排泄。

平均有6%的口服剂量通过尿液排泄，其中大部分是去硫酸化和解聚的代谢物。只有一小部分给药剂量（平均0.14%）以完整药物形式在尿液中回收。

爱泌罗(Elmiron)特殊人群药代动力学

尚未在老年患者或肝肾功能不全患者中，研究爱泌罗的药代动力学。

爱泌罗(Elmiron)供应规格

爱泌罗(Elmiron)为白色不透明硬明胶胶囊，印有“BNP7600”字样，内含100毫克爱泌罗，供应规格为100粒瓶装。

爱泌罗(Elmiron)贮藏

在20°C至25°C（68°F至77°F）下储存；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间偏移。

请置于儿童接触不到的地方。

温馨提示

1、建议患者阅读FDA批准的患者用药指南，患者应严格按照处方规定的剂量和频率服药，不可超量或更频繁地服用。

2、应告知患者，任何视力变化都应及时报告并接受评估。建议所有患者在开始服用爱泌罗后六个月内，以及长期治疗期间定期进行视网膜检查，包括光学相干断层扫描（OCT）和自发荧光成像。