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在使用爱泌罗(Elmiron)进行长期治疗时,患者需充分了解相关注意事项,以降低潜在风险、提高用药效果。
爱泌罗为弱抗凝剂,抗凝活性约为肝素的1/15。临床中可能出现直肠出血、瘀斑、鼻出血、牙龈出血等出血性不良反应。
对于需接受侵入性操作的患者,或存在潜在凝血功能障碍、出血风险升高(如合并使用抗凝/溶栓药物、大剂量阿司匹林、非甾体抗炎药)的患者,用药前需充分评估出血风险。
患有动脉瘤、血小板减少症、血友病、胃肠道溃疡、息肉、憩室病等疾病的患者,使用爱泌罗前应谨慎评估,权衡获益与出血风险。
爱泌罗与肝素类药物类似,可能引起脱发。临床研究中,脱发多在用药前4周内出现,97%的病例为斑秃,局限于头皮单个区域。
爱泌罗尚未在肝功能不全患者中开展研究,鉴于肝脏参与爱泌罗的代谢与消除过程,肝功能损害可能影响爱泌罗的药代动力学,因此肝功能不全患者使用爱泌罗时需谨慎。
临床中观察到1.2%的患者出现轻度肝酶升高(<2.5倍正常上限),包括转氨酶、碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转肽酶、乳酸脱氢酶升高,多发生于用药3-12个月,通常不伴黄疸或其他临床症状,多数为一过性,少数可能持续或进展,需定期监测肝功能。
告知患者用药期间如出现视力变化(如阅读困难、低光适应迟缓、视力模糊),需立即报告医生并接受评估;建议所有患者在用药6个月内完成基线视网膜检查(包括光学相干断层扫描OCT、自体荧光成像),并在长期治疗期间定期复查。
告知患者爱泌罗的弱抗凝作用可能延长出血时间,如出现易瘀伤、鼻出血、牙龈出血、便血等症状,需及时就医。
在24例健康男性受试者中,爱泌罗剂量高达1200mg/天、连续给药8天,未对凝血酶原时间(PT)或部分凝血活酶时间(PTT)产生显著影响;体外实验显示爱泌罗可抑制血浆中Xa因子生成,并抑制凝血酶诱导的富血小板血浆聚集。
长期使用爱泌罗可能引起视网膜色素改变(如色素性黄斑病变),病因尚未明确,累积剂量可能为风险因素。
用药前需获取患者详细眼科病史,若存在遗传性视网膜营养不良家族史,可考虑进行基因检测;对于已有眼科疾病的患者,用药前建议完成全面基线视网膜检查(包括彩色眼底照相、OCT、自体荧光成像)。
所有患者建议在用药6个月内完成基线视网膜检查,并在持续治疗期间定期复查;若出现视网膜色素改变,需重新权衡继续用药的获益与风险(该改变可能不可逆)。
即使停药后,视网膜与视力改变仍可能进展,因此需持续进行随访视网膜检查。
参考资料: FDA说明书更新于2021年3月12日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=020193
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