佐妥昔单抗(zolbetuximab)详细说明书

佐妥昔单抗(zolbetuximab)是由日本安斯泰来制药公司研发的一款靶向克劳丁18.2的单克隆抗体药物，于2024年10月18日获得美国FDA批准上市。该药物通过双重作用机制激活人体免疫系统，诱导肿瘤细胞凋亡。

一、适应症

胃癌

佐妥昔单抗(zolbetuximab)联合含氟嘧啶和含铂化疗，适用于局部晚期不可切除或转移性人表皮生长因子受体2(HER2)阴性胃或胃食管交界处(GEJ)腺癌成人的一线治疗，其肿瘤为claudin(CLDN)18.2阳性，经FDA批准的试验。

二、用法用量

1、患者选择

选择肿瘤为CLDN18.2阳性(定义为≥75%的肿瘤细胞表现出中度至强膜性CLDN18免疫组织化学染色)的局部晚期不可切除或转移性HER2阴性胃癌或GEJ腺癌成年患者，使用佐妥昔单抗联合含氟嘧啶和含铂化疗进行治疗，使用FDA批准的测试。

2、输注前给药

每次输注佐妥昔单抗之前，对患者进行止吐药(例如NK-1受体阻滞剂和/或5-HT3受体阻滞剂，以及其他适应症药物)的组合，以预防恶心和呕吐。如果患者在给予VYLOY之前出现恶心和/或呕吐，则在第一次输注之前应将症状缓解至≤1级。

3、推荐用量

佐妥昔单抗与含氟嘧啶和含铂的化疗联合给药，如下所示：

(1)第一次：800毫克/m2静脉。

(2)后续剂量：600毫克/m2每3周静脉注射一次，或400毫克/米2每2周静脉注射一次。继续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

因篇幅受限，详细内容请查看药品原版说明书，具体用药请按医生指导执行。

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三、不良反应的剂量调整

超敏反应或输液相关反应

2级剂量调整：中断输液直到≤1级，然后以降低的输液速率恢复剩余输液。

3级/4级或过敏反应：立即停止输液并永久停止佐妥昔单抗。

四、剂型规格

注射剂：100mg和300mg佐妥昔单抗作为白色至灰白色冻干粉末装在单剂量小瓶中。

五、不良反应

1、常见的不良反应(≥15%)

佐妥昔单抗联合mFOLFOX6或CAPOX常见的不良反应为恶心、呕吐、乏力、食欲下降、腹泻、周围感觉神经病变、腹痛、便秘、体重减轻、超敏反应和发热。

2、实验室异常(≥15%)

佐妥昔单抗联合mFOLFOX6或CAPOX治疗最常见的实验室异常为中性粒细胞计数减少、白细胞计数减少、白蛋白减少、肌酐升高、血红蛋白降低、葡萄糖升高、淋巴细胞计数减少、天冬氨酸转氨酶升高、血小板减少、碱性磷酸酶升高、丙氨酸转氨酶升高、葡萄糖降低、钠减少、磷酸盐升高、钾减少和降低镁。

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六、注意事项

1、超敏反应

临床研究中报告了服用佐妥昔单抗时的超敏反应，包括严重的过敏反应，以及严重和致命的输液相关反应(IRR)，密切监测患者的体征和症状。

2、严重恶心和呕吐

佐妥昔单抗具有显著的致吐性副作用，其中恶心和呕吐症状在首个治疗周期尤为常见。根据临床观察，患者在接受首次治疗时更容易出现这些消化道不良反应。每次输注佐妥昔单抗之前用止吐药预处理。在输注期间和输注后使用止吐药或补液剂对患者进行管理。

七、禁忌症

说明书尚未明确。

八、药物相互作用

【化疗药物】佐妥昔单抗与含铂或氟尿嘧啶方案联用需注意毒性叠加。

【免疫抑制剂】佐妥昔单抗与免疫抑制剂联用可能影响疗效，需谨慎联用。

【其他】无明确相互作用报告。

九、特殊人群用药

1、怀孕

没有关于孕妇使用佐妥昔单抗的数据来告知任何药物相关风险。在静脉注射佐妥昔单抗的妊娠小鼠中未观察到胚胎-胎儿毒性[见数据]。只有当益处大于潜在风险时，才应给予孕妇佐妥昔单抗。

2、哺乳期

没有关于母乳中是否存在佐妥昔单抗、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。由于抗体可能会在母乳中排出，并且母乳喂养的儿童可能会产生不良反应，因此建议哺乳期妇女在佐妥昔单抗治疗期间和最后一次给药后8个月内不要母乳喂养。

3、具有生育潜力的人群

佐妥昔单抗与含氟嘧啶或含铂化疗联合使用。有关妊娠试验、避孕和不孕症信息，请参阅含氟嘧啶和铂类化疗产品的完整处方信息。

4、儿童患者

佐妥昔单抗在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

5、老年患者

在65岁或以上的患者和年轻患者之间没有观察到佐妥昔单抗的安全性或有效性的总体差异。

十、有效期

36个月。

十一、储存条件

1、将佐妥昔单抗小瓶冷藏在2℃至8℃中。不要冷冻。不要摇晃。

2、稀释后的佐妥昔单抗溶液，在室温(15°C至30°C)条件下储存时，自输液袋配制完成至输液结束的总时间不应超过6小时;若需冷藏保存(2°C至8°C)，则总时间不得超过16小时。严禁冷冻保存。

十二、药代动力学

分配：佐妥昔单抗稳态分布容积的估计几何平均值(CV%)为14.0(59%)L。

代谢：佐妥昔单抗有望分解代谢成小肽和氨基酸。

消除：间隙(CL)和t的估计几何平均值(CV%)1/2佐妥昔单抗分别为0.013(44%)L/h和41(62%)d。