菲达替尼别称Inrebic,是一种靶向JAK2激酶的口服抑制剂,用于治疗中高危原发性骨髓纤维化(MF)等疾病,通过阻断异常的血细胞生长信号,改善脾肿大及相关症状,适用于芦可替尼治疗失败的患者。
菲达替尼原研药由美国施贵宝公司生产,目前尚未在中国大陆上市,也未纳入医保,以下为2025年价格参考。
原研药规格为100mg*120粒,2025年价格预计维持在2600-2800美元一盒,需凭医生处方购买。
基线血小板计数≥50×10⁹/L的患者推荐剂量为每日400mg,空腹或随餐服用。所有患者需每日补充100mg硫胺素(维生素B1),预防脑病风险。若漏服,次日正常服药,不可补服。与高脂饮食同服可减少恶心,但需避免葡萄柚或含CYP3A4抑制剂的食物。
菲达替尼在特殊人群中可能引发较高风险,需严格遵循医嘱:
孕妇使用可能导致胎儿畸形,治疗期间需严格避孕。哺乳期女性需暂停母乳喂养,药物可能通过乳汁影响婴儿。
严重肾功能不全(肌酐清除率15-29mL/min)者剂量需降至200mg/日。轻中度肝功能不全患者无需调整剂量,但需每月监测肝酶水平。
65岁以上老年患者无需调整剂量,但需密切监测不良反应。18岁以下儿童安全性数据不足,禁止使用。
药物相互作用可能影响疗效或增加毒性,以下为关键风险组合。
菲达替尼与多种药物存在相互作用,需特别注意:
强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)会升高菲达替尼血药浓度,联用时剂量需减半至200mg/日。停用抑制剂后,需逐步恢复剂量至400mg/日。
利福平、苯妥英等药物会加速菲达替尼代谢,使其血药浓度降低70%以上,建议避免联用。
与二甲双胍联用时,菲达替尼可能降低其肾脏清除率,需监测血糖并调整剂量。与抗凝药(如华法林)联用需增加凝血功能检测频率。
菲达替尼可能引起腹泻、贫血或肝酶升高。轻度腹泻可通过口服止泻药缓解,严重时需暂停用药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月30日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=212327