肺动脉高压片剂组合疗法Opsynvi的上市和作用概述

Opsynvi是一种内皮素受体拮抗剂（ERA）马昔腾坦（10mg）和磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂他达拉非（40mg）的单片剂组合。这种组合疗法旨在结合两种不同机制的药物优势，通过每日仅需服用一次的便捷方式，提高治疗效果。这篇文章主要讲了Opsynvi的上市时间、作用疗效、作用机制和特殊人群用药等内容。

上市时间

Opsynvi是强生公司研发的一种单片剂组合疗法，于2024年3月22日获得美国FDA的批准，用于治疗世界卫生组织（WHO）功能分级（FC）为II~III级的肺动脉高压（PAH）成人患者。

作用功效

Opsynvi结合了内皮素受体拮抗剂（ERA）马昔腾坦和磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂他达拉非的双重作用。马昔腾坦可以降低临床恶化事件和住院风险，而他达拉非可以改善患者的运动能力。Opsynvi的批准主要基于关键的A DUE临床3期研究结果。在这项研究中，与他达拉非或马昔腾坦单药治疗相比，Opsynvi在治疗16周后显示出在肺血管阻力（PVR）上更大的降低。

作用机制

1、内皮素受体拮抗剂（ERA）马昔腾坦（Macitentan）：马昔腾坦可以拮抗内皮素受体，减少内皮素介导的血管收缩和细胞增殖，从而降低肺动脉压力和改善PAH患者的血流动力学。

2、磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂他达拉非（Tadalafil）：他达拉非通过抑制PDE5活性，增加血管内皮释放的一氧化氮（NO）的活性，导致血管平滑肌细胞内环磷酸鸟苷（cGMP）水平升高，从而促进血管舒张，降低肺动脉压力。

这两种成分的联合使用可以针对PAH的两种不同的病理途径，提供了一种更为全面的治疗方案。临床研究表明，与单独使用马昔腾坦或他达拉非相比，Opsynvi在治疗16周后显示出在肺血管阻力（PVR）上更大的降低。

特殊人群用药

Opsynvi含有马昔腾坦，对怀孕女性有胚胎-胎儿毒性的风险，包括出生缺陷和胎儿死亡。Opsynvi在怀孕期间禁用，哺乳期妇女也不建议使用Opsynvi。Opsynvi在儿童中的安全性和有效性尚未确定。Opsynvi在严重肝功能损害患者中的使用应谨慎，对于严重肾功能不全的患者，Opsynvi的使用应谨慎。Opsynvi不推荐用于患有遗传性退行性视网膜疾病（如色素性视网膜炎）的患者。对Opsynvi中的任何成分有过敏史的患者禁用。

在使用Opsynvi时，医生将评估患者的整体健康状况，并提供个性化的医疗建议。患者在使用Opsynvi时应遵循医生的处方和指导，以确保治疗的安全性和有效性。