西罗莫司与他克莫司的区别？

西罗莫司/雷帕鸣/sirolimus与他克莫司均可用于预防肾移植患者的器官排斥，但是两者的作用机制、适应症、用法用量、副作用、禁忌等都存在一定的区别。

一、作用机制不同

1、西罗莫司：西罗莫司能够抑制细胞周期中G1期向S期的发展，并且能够逆转大鼠的心和肾同种异体移植的急性排斥反应。

2、他克莫司：他克莫司是一种强效的免疫抑制剂，能够抑制细胞毒淋巴细胞的形成，对肝和肾移植都有效果。

二、适应症不同

1、西罗莫司：适用于13岁或以上的接受肾移植的患者预防器官排斥。

2、他克莫司：可预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应，对于肝、肾移植后，使用其它免疫抑制剂不能控制的移植物排异反应，具有治疗作用。

三、用法用量不同

1、西罗莫司：西罗莫司需要与环孢素和皮质类固醇联用，每天服用一次，可以与食物同服或者是不与食物同服。

2、他克莫司：肝移植患者初始剂量是每天0.1-0.2mg/kg，两次服用，需要在术后6小时开始用药，肾移植患者的初始剂量为每日0.15-0.3mg/kg，需要术后24小时内开始用药。

四、副作用不同

1、西罗莫司：常见的副作用主要包括血小板减少、贫血、发热、高血压、高血糖、外周水肿、关节痛、腹痛、腹泻、便秘、恶心、头痛、血肌酐水平升高等。

2、他克莫司：(1)血液和淋巴系统异常：贫血、白细胞减少、血小板减少、白细胞增多。(2)神经系统异常：震颤、头痛、癫痫发作、意识障碍、感觉异常和迟钝、眩晕。(3)眼部异常：视力模糊、畏光、眼睛不适。(4)胃肠道异常：腹泻、恶心、腹水、呕吐、腹部疼痛、消化不良、便秘、腹胀。

五、禁忌不同

1、西罗莫司：对西罗莫司、西罗莫司的衍生物或任何成份过敏者禁用。

2、他克莫司：对他克莫司或其他大环内酯类药物过敏者、对他克莫司任何辅料过敏者禁用。

西罗莫司预防肾移植患者器官排斥的效果

在两项随机、双盲、多中心、对照试验中，在服用环孢素和皮质类固醇的同时，比较两种剂量的西罗莫司(2mg5mg)和硫唑嘌呤（试验 1）或安慰剂（试验2）的效果。

一共纳入719位患者，移植后随机分组，其中接受西罗莫司口服溶液组2mg/日(n=284)，接受西罗莫司口服溶液5 mg/日(n=274)，硫唑嘌呤2-3mg/kg/日(n=161)。移植后6个月，与服用硫唑嘌呤和安慰剂相比较，服用西罗莫司口服溶液2mg/日或5mg/日，显著降低了治疗失败率，分别是18.7%、16.8%，安慰剂组为32.3%，各种程度排斥反应的发生降低。

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