雷帕鸣(西罗莫司片、Rapamune)抑制由抗原和细胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体的产生。在细胞中，雷帕鸣(西罗莫司片、Rapamune)与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的雷帕鸣(西罗莫司片、Rapamune)BA分子（mTOR，一种关键的调节激酶）结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。

试验1在美国38个研究单位进行，719例患者参加。于移植后随机分配：284例接受雷帕鸣(西罗莫司片、Rapamune)2mg/天， 274例接受雷帕鸣(西罗莫司片、Rapamune)5mg/天，161例接受硫唑嘌呤2-3 mg/kg/天。试验2在澳大利亚、加拿大、欧洲和美国共34个研究单位进行，576例患者参加。

于移植前随机分配：227例接受雷帕鸣(西罗莫司片、Rapamune)2mg/天，219例接受雷帕鸣(西罗莫司片、Rapamune)5mg/天， 130例接受安慰剂。在这两项试验中，禁用抗淋巴细胞抗体诱导治疗。在这两项试验中，主要疗效的终点是在移植后最初6个月内治疗失败的比率。治疗失败定义为急性排斥反应首次发作(经活组织检查证实)，移植物丢失或死亡。

试验分析结果：与硫唑嘌呤和安慰剂比较，移植后6个月中，雷帕鸣(西罗莫司片、Rapamune)2mg/天和5mg/天剂量水平，显著降低了治疗失败的发生率。