阿来替尼是国内新上市的肺癌靶向药,2015年12月,它被FDA批准作为克唑替尼后病情恶化或无法耐受克唑替尼的患者的新选择(克唑替尼是一种广泛批准的ALK阳性NSCLC药物)。2017年11月,批准已经扩展到包括治疗尚未治疗的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。
在三期临床试验显示,艾乐替尼相比克唑替尼可显著降低疾病进展或死亡风险达57%,显著延长患者无病生存时间达34.8个月。
与克唑替尼相比,艾乐替尼使疾病进展或死亡风险显著降低63%,阿来替尼治疗组中位PFS尚未达到,克唑替尼治疗组中位PFS为10.7个月。此外,与克唑替尼相比,艾乐替尼使脑转移疾病进展风险显著降低了86%。
阿来替尼推荐剂量为600mg(150mg胶囊*4粒),口服,每日两次,每日总剂量1200mg,整粒温水吞服,不要打开胶囊溶解服用。与食物同服或不与食物同服都可以。每日在同一时间服用。连续给药直到耐药。 如果漏服一次剂量,应该在下一次服药时间的6小时前补服;如果服药后发生呕吐,应该按计划时间服用下一次剂量。
阿来替尼常见的副作用有贫血、疲劳、肝功指标升高、高血糖症、便秘、低钙血症、肿胀、低钾血症等。
参考资料: FDA说明书更新于2024年4月18日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=208434
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