赛立替尼详细介绍

色瑞替尼(Ceritinib、赛立替尼、LDK378、Zykadia)详细介绍

【适应症】

ZYKADIA用于治疗（间变性淋巴瘤激酶）ALK阳性且曾接受克唑替尼治疗但毒性无法耐受或者疾病进展的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的激酶抑制剂。

【作用机理】

ceritinib是ALK抑制剂，对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用，能够克服crizotinib耐药性。

【用法用量】

ZYKADIA的推荐剂量为750 mg，每天1次，口服直至疾病进展或不可接受的毒性，在空胃给予ZYKADIA(即，不要在进餐的2小时内给予)。

由于胃肠道副反应的发生率较高，患者容易出现呕吐和腹泻的症状，当发生这种情况时是不建议补服的，但值得注意的是若期间漏服药物后，也应及时补服，但不能在下一次服药的12小时内。

【不良反应】

最常见不良反应(发生率至少25%)为腹泻，恶心，转氨酶升高，呕吐，腹痛，疲乏，食欲减退，和便秘。

【注意事项】

⑴ 严重和持续胃肠道毒性：在38%患者由于发生腹泻，恶心，呕吐或腹痛调整剂量。如止抗吐药或止泻药无反应不给药，然后减低ZYKADIA剂量。

⑵ 肝毒性：ZYKADIA可能致肝毒性。至少每月监查肝实验室检验。不给药然后减低剂量，或永久终止ZYKADIA。

⑶ 间质性肺疾病(ILD)/肺炎：在4%患者中发生。在被诊断有治疗相关ILD/肺炎患者中永久终止ZYKADIA。

⑷QT间期延长：ZYKADIA可能致QTc间期延长。监视心电图和电解质 in患者有充血性心脏衰竭，缓慢性心律失常，电解质异常，或患者正在用药物已知延长QTc间期。不给药或者减低剂量，或永久终止ZYKADIA。

⑸ 高血糖：ZYKADIA可能致高血糖。监视血糖并服用抗高血糖药物。如果不能控制血糖，不给药或者减低剂量，或永久终止ZYKADIA。

⑹ 心动过缓：ZYKADIA可能致心动过缓。定期监视心率和血压。如果不能控制心动过缓，不给药或者减低剂量，或永久终止ZYKADIA。

⑺ 胚胎胎儿毒性：ZYKADIA可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能的女性在服药期间做好避孕。

【禁忌】

对本品或药物的非活性成份严重过敏者禁用。

【贮藏】

保存于25℃；允许范围为15-30℃