非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌类型,据世界卫生组织(WHO)数据,全球每年约180万例新诊断肺癌病例中约85%为NSCLC。EGFR 是NSCLC中所发现的数种独有的基因突变之一,约占所有NSCLC患者的15%~21%。外显子20插入远少于其他外显子导致的EGFR 突变,约占所有EGFR 突变肺部肿瘤的6%。莫博替尼(mobocertinib)是由日本武田制药公司研发的第四代、强选择性小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR TKIs)。
2021年4月28日经美国FDA批准,莫博替尼(mobocertinib)旨在治疗因表皮生长因子受体外显子20插入突变导致的非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。在今年,FDA又传来了重磅喜讯,正式批准莫博替尼用于EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌成年患者。这是EGFR外显子20插入突变肺癌患者的第二款靶向疗法。
在2019年ASCO大会上,研究人员公布了莫博替尼(mobocertinib)治疗EGFR 20外显子插入突变晚期非小细胞肺癌Ⅰ/Ⅱ期临床研究的最新数据,其在EGFR 20外显子插入突变患者中展现了很好的疗效,尤其对脑转移患者,也有一定的控制作用,因此具有良好的应用前景。在研究中观察到的莫博替尼副作用有甲沟炎、疲劳、腹泻、食欲下降、皮疹、恶心、皮肤干燥、口腔炎、呕吐、肌肉骨骼疼痛等等。
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参考资料: FDA说明书更新于2023年9月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=215310
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