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靶向药瑞格非尼的作用靶点是什么,对患者的治疗效果大不大

作者
医伴旅医学编辑郑俊阳
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2021-06-01 10:53

瑞格非尼是由Bayer开发的口服多激酶抑制剂,其靶向血管生成,基质和致癌受体酪氨酸激酶(RTK)。瑞戈非尼由于其双重靶向VEGFR2-TIE2酪氨酸激酶抑制而显示出抗血管生成活性。靶向药瑞格非尼的作用靶点是什么,对患者的治疗效果大不大。

瑞格非尼的作用靶点包括VEGF受体1-3,KIT,PDGFR-alpha,PDGFR-beta,RET,FGFR1和2,TIE2,DDR2,TrkA,Eph2A,RAF-1,BRAF,BRAF-V600E,SAPK2,PTK5和Abl。

瑞格非尼适用于前期使用过索拉菲尼的肝细胞肝癌。用于治疗既往曾用含氟嘧啶、奥沙利铂、伊立替康方案的化疗或抗VEGF药物或抗EGFR药物(如果患者是RAS野生型)的转移性结直肠癌。用于治疗既往曾用伊马替尼和舒尼替尼药物的,局部进展的、无法切除的或转移性胃肠道间质性肿瘤(GIST)。

瑞格非尼

瑞格非尼对患者的治疗效果:在CONCUR试验中,患者招募仅限于亚洲患者,纳入的结直肠癌患者不要求之前有接受过生物靶向治疗。研究人员按照2:1随机分配204例患者接受瑞格非尼160mg或者安慰剂,每4周一个周期的前3周给药。根据研究显示,CONCUR中的患者,因转移性病变接受较少治疗方案的人群,体重状态为1的患者比例较高,40%的患者之前未接受生物靶向治疗。中位总生存期,经瑞格非尼治疗的患者组是8.8个月,安慰剂组是6.3个月。CORRECT试验中,中位总生存期是6.4个月,安慰剂组是5个月。这些患者的无进展生存期有显著提高(3.2个月 vs 1.7个月)。

注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。

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瑞戈非尼(Regorafenib)的功效与作用及副作用?
药物名称通用名:瑞戈非尼商品名:Regorafenib英文名:Stivarga、RESIHANCE、NUBLEXA、Regonix其他名称:瑞格非尼、瑞格菲尼功效与作用瑞戈非尼是一种口服二苯脲多激酶抑制剂,针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶。在体内模型中,瑞戈非尼(Regorafenib)在大鼠肿瘤模型中表现出抗血管生成活性,并表现出肿瘤生长抑制作用,包括一些人结肠直肠癌、胃肠间质瘤和肝细胞癌,在人结肠直肠癌的小鼠异种移植模型和两个小鼠原位模型中,也显示了抗转移活性。适应症1、结直肠癌瑞戈非尼是首个在所有标准治疗后进展的转移性结直肠癌中获得生存益处的小分子多激酶抑制剂,因此,瑞戈非尼于2012年获得FDA批准用于该适应症。2、胃肠道间质瘤与安慰剂相比,在接受标准治疗进展的转移性胃肠间质瘤(GIST)患者中,瑞戈非尼治疗可显著改善无进展生存期(PFS ),并且自2013年以来,该适应症获得了FDA批准。3、肝细胞性肝癌2017年,瑞戈非尼已被FDA批准用于治疗此前接受索拉非尼治疗的晚期肝细胞癌(HCC)患者。在这种情况下,与安慰剂相比,瑞戈非尼显著改善了PFS和总生存期(OS)。副作用1、胃肠疾病:腹泻、恶心、呕吐。2、皮肤和皮下组织疾病:皮疹、秃头症。3、全身疾病:疲劳、发热。4、血管疾病:高血压、出血。5、呼吸、胸腔和纵隔疾病:发声困难。6、新陈代谢和营养失调疾病:食欲减少、食物摄入减少。7、神经系统疾病:头痛。8、肌肉骨骼和结缔组织疾病:肌肉痉挛。9、血液和淋巴系统疾病:血小板减少症、中性粒细胞减少症。10、新陈代谢和营养失调:低血钙症。11、肝胆疾病:高胆红素血症、ALT升高。12、肾脏和泌尿系统疾病:蛋白尿。副作用处理措施1、腹泻:可在医生的指导下服用止泻药物治疗,比如蒙脱石散,同时避免进食生冷的食物,以免加重腹泻。2、恶心:可在医生的指导下服用抗恶心的药物治疗,饮食以清淡为主,避免进食油腻的食物。比如油炸食品等。3、呕吐:可在医生的指导下使用止吐药物治疗,呕吐严重时暂时禁食禁水,还要多补充水分,以免呕吐引起脱水。4、皮疹:保持皮疹部位清洁、卫生,避免使用刺激性的洗浴用品,以免加重皮损。5、疲劳:注意休息,避免进行重体力劳动,避免劳累。6、发热:可通过物理降温,如贴退热贴、温水擦拭,或者是药物降温,如布洛芬等措施降低体温。7、高血压:减少钠盐的摄入,每日多吃新鲜的蔬菜和水果,可以补充钾的摄入,同时减少食用油的摄入,少吃或不吃肥肉和动物内脏,还要戒烟、限酒。疗效研究结果在一项3期临床试验中,纳入199名组织学证实的、转移性的或不可切除的GIST患者,以及至少先前伊马替尼和舒尼替尼治疗失败的患者,随机分配接受瑞戈非尼(n=133)或安慰剂(n=66)。研究显示,瑞戈非尼的中位PFS为4.8个月,安慰剂为0.9个月。在进展后,85%接受安慰剂治疗的患者转而接受瑞戈非尼尼治疗。130名(98%)接受瑞格拉非尼治疗的患者和45名(68%)接受安慰剂治疗的患者报告了药物相关不良事件。与安慰剂相比,口服瑞戈非尼可以显著改善标准治疗进展后转移性GIST患者的无进展生存期。参考文献:Demetri GD, Reichardt P, Kang YK, Blay JY, Rutkowski P, Gelderblom H, Hohenberger P, Leahy M, von Mehren M, Joensuu H, Badalamenti G, Blackstein M, Le Cesne A, Schöffski P, Maki RG, Bauer S, Nguyen BB, Xu J, Nishida T, Chung J, Kappeler C, Kuss I, Laurent D, Casali PG; GRID study investigators. Efficacy and safety of regorafenib for advanced gastrointestinal stromal tumours after failure of imatinib and sunitinib (GRID): an international, multicentre, randomised, placebo-controlled, phase 3 trial. Lancet. 2013 Jan 26;381(9863):295-302. doi: 10.1016/S0140-6736(12)61857-1. Epub 2012 Nov 22. PMID: 23177515; PMCID: PMC3819942.相关热文推荐:印度版普拉替尼有效果吗?
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2023-12-22 17:46
肠癌晚期吃瑞戈非尼(Regorafenib)几个疗程见效?
由于每个患者的病情严重程度不同,因此服用瑞戈非尼(Regorafenib)的见效时间也有所差异。大多数肠癌晚期患者服用瑞戈非尼(Regorafenib)1-2个疗程就能见效,少数患者需要服用3-4个疗程才可见效。关于瑞戈非尼(Regorafenib)目前,针对特异性分子靶点的靶向药物治疗已成为转移复发性结直肠癌(mCRC)治疗的新方向。瑞戈非尼(Regorafenib)在欧洲的适应证包括:单药用于既往经当前可用疗法治疗过或不适用于当前可用疗法(包括基于氟尿嘧啶的化疗,抗VEGF疗法、抗EGFR疗法)的转移性结直肠癌(mC RC)成人患者的治疗。2012年瑞戈非尼(Regorafenib)被美国FDA批准用于mCRC患者,瑞戈非尼(Regorafenib)是一种新型小分子多激酶抑制剂,能阻断多种促进肿瘤生长的激酶。多项临床研究结果显示瑞戈非尼(Regorafenib)能显著延长mCRC患者的生存期。肠癌晚期瑞戈非尼(Regorafenib)的见效疗程瑞戈非尼(Regorafenib)治疗肠癌晚期具体几个疗程见效,应根据患者的病情、个人情况、对药物的反应等多种因素进行分析。如果患者的个人身体素质好,并且对药物的反应好、耐受性好,病情相对来说症状轻,出现 腹痛、消瘦与乏力等,此时患者可能服用1-2个疗程就可见效。但如果个人身体素质较差、免疫力低下,并且对药物的反应小、耐受性若,症状较为严重,出现腰骶部疼痛、腹痛严重的情况,此时可能需要3-4个疗程的治疗才可见效。用法用量瑞戈非尼(Regorafenib)的建议剂量为160mg,也就是4片40mg的片剂,一个疗程28天,患者需要在疗程的前21天用药,每天一次口服,直到疾病出现进展或者出现患者不可耐受的毒性。建议患者在每天大概相同的时间用药,有助于维持体内的血药浓度,餐后用水吞服整片。如果错过一剂,不要在一天内同时吃两倍瑞戈非尼(Regorafenib),以补上前一天少吃的那部分。瑞戈非尼(Regorafenib)单药治疗效果目的:探讨瑞戈非尼(Regorafenib)在难治性转移性结肠癌(Patients with metastatic colorectal cancer,mCRC)中的疗效和安全性。方法:检索瑞戈非尼(Regorafenib)治疗难治性转移性结直肠癌的对照试验,年限为2009~2019年。结果:Meta分析结果表明,在3年总生存率和3年无瘤生存率方面,瑞戈非尼(Regorafenib)组患者的生存率高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。在不良反应方面,瑞戈非尼(Regorafenib)组患者发生率低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:瑞戈非尼(Regorafenib)治疗难治性转移性结肠癌疗效好且安全性高。瑞戈非尼(Regorafenib)联合贝其他药物治疗效果目的:这是一项瑞戈非尼(Regorafenib)加尼伐单抗治疗胃癌和结直肠癌的Ib期临床试验。患者和方法:登记的患者在剂量寻找部分接受瑞戈非尼(Regorafenib)加尼伐单抗,以估计最大耐受剂量。额外的患者被纳入剂量扩大部分。每天给药一次80-160mg的瑞戈非尼(Regorafenib),连续21天,每2周给药一次nivolumab3mg/kg。主要终点是前4周的剂量限制性毒性(DLT ),以估计推荐剂量。结果:50例患者(胃癌和结直肠癌各25例)入选。所有患者之前都接受了≥2行化疗,包括96%的患者接受了抗血管生成抑制剂治疗。七名胃癌患者之前接受了免疫检查点抑制剂的治疗。一名患者患有微卫星不稳定性高的结直肠癌,而其余患者患有微卫星稳定或错配修复熟练的肿瘤。服用160mg瑞戈非尼(Regorafenib)后,观察到三种DLTs级结肠穿孔、斑丘疹和蛋白尿),在80或120毫克时没有观察到。在剂量扩大部分,由于频繁出现斑丘疹,因此将瑞戈非尼(Regorafenib)的剂量从120减少至80mg。常见的≥ 3级治疗相关不良事件为皮疹(12%)、蛋白尿(12%)和掌跖红细胞感觉异常(10%)。目的观察20例患者(40%)的肿瘤反应,其中胃癌11例(44%),结直肠癌9例(36%)。胃癌和结直肠癌患者的中位无进展生存期分别为5.6和7.9个月。结论:瑞戈非尼(Regorafenib)80mg联合尼伐单抗在胃癌和结直肠癌患者中具有可控制的安全性和令人鼓舞的抗肿瘤活性。总结瑞戈非尼(Regorafenib)对于结直肠癌的效果明显,但具体治疗疗程应在医生的指导下根据患者的病情严重、病情阶段等因素明确,患者不可私自用药。参考文献[1]雷鑫明,黎红光,吴深宝等.瑞格非尼治疗难治性转移性结肠癌疗效与安全性的Meta分析[J].中国现代医生,2020,58(05):25-29+33.相关热文推荐:瑞戈非尼(Regorafenib)适应症,用法用量,不良反应,药物相互作用及疗效?
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2023-12-13 13:18
瑞戈非尼(Regorafenib)适应症,用法用量,不良反应,药物相互作用及疗效?
上市信息瑞戈非尼(Regorafenib)最早于2021年7月29日在中国上市,此外也在美国、英国、德国、韩国等国家上市。瑞戈非尼(Regorafenib)适应症1、 结直肠癌:瑞戈非尼(Regorafenib)适用于转移性结直肠癌CR)患者的治疗,这些患者之前接受过奥沙利铂和基于氟呢、伊立替康的抗VEGF治疗、化疗和抗EGFR治疗(如果是RAS野生型)。2、胃肠道间质瘤:瑞戈非尼(Regorafenib)用于既往经2种酪氨酸激酶抑制剂(Gleevec、Sutent)治疗后病情恶化或不耐受的不可切除性或转移性胃肠道间质瘤(GIST)患者的治疗。3、肝细胞性肝癌:欧盟委员会已经批准了瑞戈非尼(Regorafenib)用于之前接受了Nexavar(sorafenib-索拉非尼)一线治疗的肝细胞癌成人患者治疗的上市许可。功效与作用瑞戈非尼(Regorafenib)为口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以抑制血管生成以及其他肿瘤驱动基因通路,如受体酪氨酸激酶基因、血小板衍生生长因子受体、酪氨酸激酶受体、血管内皮细胞生长因子受体1-3、血管生成素受体TIE-2、成纤维细胞生长因子受体等。用法用量一、正确用法及用量:1、用法:瑞戈非尼(Regorafenib)应口服用药,患者需在每天大致相同的时间服药,饭后用水吞服。2、建议用量:建议服用瑞戈非尼(Regorafenib)的剂量是160mg,也就是四片40 mg的片剂,患者需要在疗程的前21天每天一次口服。二、剂量修改:如有必要,可将剂量逐渐降低至40mg,瑞戈非尼(Regorafenib)的最小每日剂量为80mg。1、因以下情况中断瑞戈非尼(Regorafenib):2级手足皮肤反应(HFSR),复发或尽管减少剂量但在7天内没有改善,对于3级HFSR,中断治疗至少7天。任何3级或4级不良反应、任何级别的恶化感染、症状性2级高血压。2、将瑞戈非尼(Regorafenib)的剂量减少至120mg:除感染外的任何3级或4级不良反应痊愈后、对于第一次出现的任何持续时间的2级HFSR、对于3级天冬氨酸氨基转移酶(AST)/丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,仅当潜在益处超过肝毒性风险时才恢复。3、将瑞戈非尼(Regorafenib)的剂量减少至80毫克:对于120mg剂量下2级HFSR的复发、在120mg剂量的任何3级或4级不良反应恢复后(肝毒性或感染除外)。4、永久停止瑞戈非尼(Regorafenib),原因如下:任何AST或ALT超过正常值上限20倍的事件(ULN)、无法耐受80毫克剂量、任何出现AST或ALT超过3倍ULN,同时胆红素超过2倍ULN,或者尽管剂量降至120mg,但AST或ALT的再次出现超过ULN的5倍。任何4级不良反应,只有在潜在的利益大于风险的情况下,才可以恢复。不良反应瑞戈非尼(Regorafenib)最常见的不良反应是发热、疼痛(包括胃肠痛和腹痛)、高胆红素血症、发音困难、腹泻、食欲/进食量下降、乏力/疲劳、高血压、HFSR、感染、粘膜炎、皮疹和恶心、体重减轻。不良反应处理方式1、手足皮肤反应(HFSR):建议患者注意手部的保湿、保暖,避免使用刺激性肥皂等用品,日常生活中注意遮阳,必要时可在医生的指导下使用药物治疗。2、恶心:患者在治疗期间应注意饮食清淡,避免进食辣椒、麻辣烫、麻辣火锅等辛辣刺激性食物,以免加重恶心症状,也可在医生的指导下使用止吐药等药物缓解症状。3、乏力、疲劳:此类患者治疗期间应注意休息,避免熬夜、避免劳累,保持充足睡眠,可适当运动。4、疼痛:如果患者出现疼痛症状,可遵医嘱使用布洛芬、萘普生片等镇痛药物缓解症状。5、其他不良反应:若患者还出现高血压、粘膜炎等其他不良反应,可及时咨询医生,在医生的指导下用药治疗。药物相互作用1、CYP3A4强诱导剂:强CYP3A4诱导剂与瑞戈非尼(Regorafenib)联合给药降低了瑞格非尼的血浆浓度,增加了活性代谢物M-5的血浆浓度,并可能导致疗效下降。避免将瑞戈非尼(Regorafenib)与强CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草)同时使用。2、CYP3A4强抑制剂:例如葡萄柚汁、克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、泊沙康唑和伏立康唑、泰利霉素等,强CYP3A4抑制剂与瑞戈非尼(Regorafenib)合用可增加瑞格非尼的血浆浓度,降低活性代谢物M-2和M-5的血浆浓度,并可能导致毒性增加。避免瑞戈非尼(Regorafenib)与CYP3A4强抑制剂合用。3、瑞戈非尼(Regorafenib)对乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物的影响如氟伐他汀、阿托伐他汀、甲氨蝶呤,瑞戈非尼(Regorafenib)与BCRP底物合用可增加BCRP底物的血浆浓度。密切监测患者BCRP底物暴露相关毒性的体征和症状。当考虑将此类产品与瑞戈非尼(Regorafenib)一起给药时,应查阅伴随的BCRP基质产品信息。临床疗效分析背景:瑞戈非尼(Regorafenib)和其他多激酶抑制剂可能增强抗程序性细胞死亡-1(抗PD1)疗法在肝细胞癌(HCC)中的抗肿瘤效果。除抗血管生成外,其免疫调节作用尚不明确。方法:在多种同系肝癌模型中测试体内抗肿瘤功效。在体外测试了小鼠骨髓来源的巨噬细胞(BMDMs)对瑞戈非尼(Regorafenib)极化的调节和共培养T细胞的活化。通过定量逆转录PCR(RT-PCR)、精氨酸酶活性、流式细胞术和ELISA测量M1/M2极化的标记物。通过敲除上游MAPK14激酶、化学p38激酶抑制剂和染色质免疫沉淀,证实了敲除p38激酶和下游Creb1/Klf4信号在巨噬细胞极化中的作用。结果:与DC-101(抗-VEGFR2抗体)相似,瑞戈非尼(Regorafenib)(5mg/kg/天,相当于人临床剂量的约一半)抑制体内肿瘤生长和血管生成,但产生更高的T细胞活化和M1巨噬细胞极化,增加M1/M2极化BMDMs的比率和体外共培养T细胞的增殖/活化,表明血管生成非依赖性免疫调节作用。瑞戈非尼(Regorafenib)抑制BMDMs中p38激酶磷酸化和下游Creb1/Klf4活性逆转了M2极化。瑞戈非尼(Regorafenib)增强了适应性转移的抗原特异性T细胞的抗肿瘤功效。瑞戈非尼(Regorafenib)和抗PD1之间的协同抗肿瘤效果与肿瘤微环境中的多种免疫相关途径相关。结论:瑞戈非尼(Regorafenib)可能通过调节巨噬细胞极化增强抗肿瘤免疫,而不依赖于其抗血管生成作用。优化瑞戈非尼(Regorafenib)剂量,合理设计联合治疗方案,可提高临床治疗指数。药物价格一、国内价格:瑞戈非尼(Regorafenib)40mg*28粒的药物中标价格约为4829.44元。二、国外价格:1、耀品国际版本的瑞戈非尼(Regorafenib)40mg*90粒的参考价约为3200元一盒。2、印度natco版本的瑞戈非尼(Regorafenib)3小盒*40mg*28片的参考价约为3200元一盒。但由于国外汇率浮动的影响,药物价格也有所浮动,海外版瑞戈非尼(Regorafenib)的具体价格及详细购药流程可咨询医伴旅客服。药物存储信息应将瑞戈非尼(Regorafenib)片剂储存在68°F至77°F(20°C至25°C)的室温下。把瑞戈非尼(Regorafenib)留在瓶子里,不要放在每日或每周药盒中。瑞戈非尼(Regorafenib)药瓶含有干燥剂,有助于保持药物干燥,需要把干燥剂放在瓶子里,保持瑞戈非尼(Regorafenib)瓶紧闭。·开瓶7周后,安全扔掉(丢弃)任何未使用的瑞戈非尼(Regorafenib)片剂。相关热文推荐:恩西地平(Enasidenib)美国版的规格及价格?
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2023-12-13 13:13
瑞戈非尼(Regorafenib)与仑伐替尼(Lenvatinib)哪个治疗肝癌好?
瑞戈非尼(Regorafenib)与仑伐替尼(Lenvatinib)均可用于治疗肝癌,两者疗效相似,临床不存在哪个治疗效果好的说法。建议患者在医生的指导下根据自身情况选择最合适的药物。瑞戈非尼(Regorafenib)适应症1、肝癌:对于不能切除的肝细胞癌患者(HCC),在索拉非尼治疗失败后,瑞戈非尼(Regorafenib)是第一个证明作为二线药物有生存益处的药物。2、结直肠癌:瑞戈非尼(Regorafenib)是第一个在所有标准治疗后进展的转移性结直肠癌中获得生存益处的小分子多激酶抑制剂。因此,2012年,瑞戈非尼(Regorafenib)获FDA批准用于该适应症。3、胃肠间质瘤(GIST):在接受标准治疗进展的转移性胃肠间质瘤(GIST)患者中,瑞戈非尼(Regorafenib)的无进展生存期(PFS)明显优于安慰剂组,从2013年开始,这个适应症已经被美国食品药品监督管理局批准。4、其他适应症:瑞戈非尼(Regorafenib)还在不同肿瘤实体的几项临床试验(主要为II期)中进行了检查,包括肾细胞癌(RCC)、软组织肉瘤(STS)和正在进行的其他II期试验。仑伐替尼(Lenvatinib)介绍肝细胞癌(HCC)最常见的肝癌形式-是一种侵袭性恶性肿瘤,几乎没有有效的治疗方案。仑伐替尼(Lenvatinib)是一种具有多受体酪氨酸激酶活性的抑制剂,用于治疗晚期HCC患者,但这种药物的临床疗效有限。瑞戈非尼(Regorafenib)治疗肝癌的机制及效果1、机制:瑞戈非尼(Regorafenib)是一种口服二苯脲多激酶抑制剂,针对基质(PDGFR-β,FGFR)、血管生成(VEGFR1-3,TIE2)和致癌受体酪氨酸激酶(RET和RAF、KIT)。最近的研究表明,其作用机制不仅局限于其非常广泛的抑制血管生成、肿瘤增殖、扩散和转移的作用,而且还局限于其对肿瘤微环境在癌发生和肿瘤生长中扮演的非常复杂的角色具有有利影响的免疫调节特性。2、效果:Ⅰ期和Ⅱ期临床试验已证实瑞戈非尼(Regorafenib)在肝癌患者中的安全性。Ⅱ期临床试验也显示瑞戈非尼(Regorafenib)作为肝癌患者的二线治疗手段可以较好地控制肿瘤的进展。一项正在进行的Ⅲ期随机对照试验将比较瑞戈非尼(Regorafenib)与安慰剂之间作为晚期肝癌的二线治疗手段的安全性和有效性。研究分析表明瑞戈非尼(Regorafenib)可以有效地控制肝癌进展,有望成为晚期肝癌的二线治疗手段。2017年,瑞戈非尼(Regorafenib)被FDA批准,用于治疗此前接受索拉非尼治疗的晚期肝细胞癌(HCC)患者。在这种情况下,与安慰剂相比,瑞戈非尼(Regorafenib)显著改善了PFS和总生存期(OS)。仑伐替尼(Lenvatinib)治疗肝癌的机制及效果一个以kinome为中心的CRISPR-Cas9基因筛查,表明在肝癌中,表皮生长因子受体(EGFR)的抑制作用是与仑伐替尼(Lenvatinib)一起合成致死的。EGFR抑制剂吉非替尼和仑伐替尼(Lenvatinib)的组合在体外表达EGFR的肝癌细胞系中和在体内异种移植的肝癌细胞系、免疫活性小鼠模型和小鼠中患者来源的HCC肿瘤中显示出有效的抗增殖作用。从机制上来说,通过仑伐替尼(Lenvatinib)治疗对成纤维细胞生长因子受体(FGFR)的抑制导致了EGFR-PAK2-ERK5信号传导轴的反馈激活,该信号传导轴被EGFR抑制所阻断。对12名对来伐替尼治疗无反应的晚期HCC患者采用仑伐替尼(Lenvatinib)联合吉非替尼治疗(产生了有意义的临床反应。瑞戈非尼(Regorafenib)联合仑伐替尼(Lenvatinib)治疗肝癌瑞戈非尼(Regorafenib)也可与联合用于肝癌的治疗。一项研究表明,仑伐替尼(Lenvatinib)可使肝癌细胞PD-L1表达上调,瑞戈非尼(Regorafenib)使PD-L1表达下调,其机制可能是通过影响TGF-β1的表达,两者联用对于肝癌能够起到显著疗效。总结瑞戈非尼(Regorafenib)与仑伐替尼(Lenvatinib)单药治疗肝癌的效果明显,两者也可联合使用治疗肝癌。因此建议患者在医生的指导下根据自身病情、个人体质等选择最佳治疗方案,切不可私自用药。参考文献[1]许静,喻超,杨盛力等.乐伐替尼与瑞格菲尼对肝癌细胞PD-L1的作用及机制[J].贵州医科大学学报,2020,45(11):1275-1282.DOI:10.19367/j.cnki.2096-8388.2020.11.008.相关热文推荐:瑞戈非尼(Regorafenib)副作用皮肤溃烂、肝腹水、手指抽筋、便血怎样处理?
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2023-12-06 13:31
瑞戈非尼(Regorafenib)副作用手脚抽筋、皮肤溃烂、便血的处理方法?
瑞戈非尼(Regorafenib)是一种新型口服活性二苯脲多激酶抑制剂,临床可用于治疗肝癌、胃肠道间质瘤和结直肠癌,疗效显著。但在治疗过程中患者会出现一些副作用,例如皮肤溃烂、肝腹水、手指抽筋等,可通过一般治疗、药物治疗、调整治疗方案等方法缓解症状。瑞戈非尼(Regorafenib)副作用处理方法一、皮肤溃烂:1、保持伤口清洁:保持伤口清洁有助于优化愈合环境,减少感染的可能性。2、生理盐水冲洗:生理盐水是大多数伤口的首选清洁剂,可以用来冲洗溃疡创面的渗液、分泌物、血痂等,必要时可使用碘伏轻柔擦拭(不可长期使用),75%酒精因具有刺激性不建议用于糜烂或溃疡的创面。3、调整生活方式:患者需注意休息、抬高患部、进行局部制动,并且给予良好的护理,避免摩擦、搔抓等机械刺激,保护病灶及其周围的皮肤不受损伤是伤口护理的一个重要部分。4、保湿和封闭:保持局部湿润对伤口恢复十分重要,且不会增加感染的风险,应根据辅料的吸收能力和创面分泌物的多少来选择合适的辅料,注意避免局部水分过多或过分干燥。5、清创:如果皮肤溃烂表面有坏死组织或感染组织,需进行清创术,清除坏死、无法存活的或发生感染的组织,以促进创面愈合。二、肝腹水:1、注意观察:建议患者治疗期间采取半卧位或取患者喜欢的体位,每日测腹围和体重,详细记录。2、一般治疗:衬衣、裤腰宽松合适,每日温水擦身,保持皮肤清洁、干燥,避免使用各种化学制品如沐浴露香皂等。有牙龈出血者,用软毛刷或含漱液清洁口腔,切勿用牙签剔牙。3、合理饮食:建议患者低盐低钠饮食,有消化道出血者可暂禁食。排尿多时应多吃含钾丰富食品,限制入水量。饮食质地要细、软,避免辛辣、生、硬、粗糙的食物。戒烟戒酒。4、药物治疗:必要时患者可在医生的指导下使用螺内酯、呋塞米等药物治疗。三、手脚抽筋:1、注意休息:可以先通过休息、牵拉、局部热敷、拍打活动、采取保暖措施等来缓解抽筋。2、伸直关节:腿抽筋时,伸直膝关节,用手抓住前脚掌使劲拉伸,同时推、揉小腿肌肉,一般就可以缓解痉挛,若加以热敷,效果更佳。3、热敷或者按摩:入睡前可用热水或者按摩的方式放松肌肉。4、适当运动:运动前注意拉伸肌肉活动、循序渐进的进行锻炼。四、便血:1、调整饮食:清淡饮食,避免辛辣、刺激性食物,避免进食未煮熟或变质的肉类,少喝含有咖啡因的饮料。2、防止便秘:养成良好的排便习惯,如规律排便,避免排便太用力或者排便太久。3、调整治疗方案:如果患者便血严重,可在医生的评估下减小药物剂量或者停药,换用其他药物治疗。瑞戈非尼(Regorafenib)治疗胃肠道间质瘤(GIST)的疗效背景:迄今为止,只有伊马替尼和舒尼替尼被证实对胃肠道间质瘤(GIST)患者有临床疗效,但几乎所有转移性GIST最终都对这些药物产生耐药性,导致致命的疾病进展。目的是评估在至少伊马替尼和舒尼替尼治疗失败后出现转移性或不可切除性GIST进展的患者中,使用瑞戈非尼(Regorafenib)的疗效和安全性。方法:在17个国家的57家医院进行了3期临床试验。组织学证实的、转移性的或不可切除的GIST患者,以及至少先前伊马替尼和舒尼替尼治疗失败的患者以2:1的比例被随机分组(通过计算机生成的随机列表和交互式语音应答系统,预分配区组设计(区组大小为12),按治疗线和地理区域分层)接受口服瑞戈非尼(Regorafenib)160mg/天或安慰剂,加上两组的最佳支持治疗,每个4周周期的前3周。结果:从2011年1月4日到2011年8月18日,240名患者被筛选,199名被随机分配接受瑞戈非尼(Regorafenib)(n=133)或匹配的安慰剂(n=66)。数据截止日期是2012年1月26日。根据独立盲法中心审查,瑞戈非尼(Regorafenib)的中位PFS为48个月,安慰剂为0 9个月。在进展后,56名(85%)接受安慰剂治疗的患者转而接受瑞戈非尼(Regorafenib)治疗。130名(98%)接受瑞戈非尼(Regorafenib)治疗的患者和45名(68%)接受安慰剂治疗的患者报告了药物相关不良事件。最常见的3级或3级以上瑞戈非尼(Regorafenib)相关不良事件为高血压(132例中的31例,23%)、手足皮肤反应(132例中的26例,20%)和腹泻(132例中的7例,5%)。这项研究的结果表明,与安慰剂相比,口服瑞戈非尼(Regorafenib)可以显著改善标准治疗进展后转移性GIST患者的无进展生存期。瑞戈非尼(Regorafenib)治疗结直肠癌的效果瑞戈非尼(Regorafenib)是一种口服小分子多激酶抑制剂。它在世界范围内适用于转移性结直肠癌(mCRC)患者。在欧盟和美国,它适用于以前接受过治疗或不被认为是可用疗法候选人的mCRC患者,包括基于氟嘧啶的化疗、抗VEGF疗法和(如果是RAS野生型)抗EGFR疗法。在日本,它适用于治疗不可切除的晚期/复发性结直肠癌。在最佳支持治疗中加入瑞戈非尼(Regorafenib)延长了中位总生存期(OS;高达2.5个月)和无进展生存期(PFS在标准治疗失败后进展的mCRC患者的双盲3期研究(正确和同时)中,相对于添加安慰剂增加了1.5个月。与安慰剂相比,瑞戈非尼(Regorafenib)对健康相关的生活质量没有不利影响。总结瑞戈非尼(Regorafenib)虽然治疗效果显著,但是在治疗期间可能会引起疲劳、腹泻、食欲下降、恶心、出血等不良反应,建议患者用药时密切观察自身反应,出现异常后及时处理。相关热文推荐:巯嘌呤片(6-MP)导致白细胞减少的原因及处理措施?
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2023-12-06 13:12
瑞戈非尼治疗结直肠癌的试验数据?
瑞戈非尼试验 一项国际三期试验(NCT01103323)旨在评估多激酶抑制剂瑞戈非尼在这些患者中的疗效。 研究方法 在 16 个国家的 114 个中心开展了这项试验。记录在案的转移性结直肠癌患者在最后一次标准治疗期间或之后3个月内病情恶化,这些患者被随机分配(比例为2:1),在每个4周周期的前3周接受最佳支持治疗加口服瑞戈非尼160毫克或安慰剂,每天一次。主要终点是总生存期。研究发起人、参与者和研究人员对治疗分配均不知情。 研究结果 共筛选出1052名患者,随机分配760名患者接受瑞戈非尼(505人)或安慰剂(255人)治疗,753名患者开始接受治疗(瑞戈非尼500人;安慰剂253人;用于安全性分析的人群)。总生存期这一主要终点在预先计划的中期分析中达到。 瑞戈非尼组的中位总生存期为6-4个月,安慰剂组为5-0个月(危险比0-77;95% CI 0-64-0-94;单侧p=0-0052)。 瑞戈非尼安全性 465例(93%)接受瑞戈非尼治疗的患者和154例(61%)接受安慰剂治疗的患者发生了与治疗相关的不良事件。与瑞戈非尼相关的最常见的三级或三级以上不良事件是手足皮肤反应(83例患者,17%)、疲劳(48例,10%)、腹泻(36例,7%)、高血压(36例,7%)和皮疹或脱屑(29例,6%)。 试验结论 瑞戈非尼是第一种小分子多激酶抑制剂,对采用所有标准疗法后病情进展的转移性结直肠癌患者有生存益处。 瑞戈非尼的作用功效 瑞戈非尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可减少肿瘤细胞的增殖、分化和转移。瑞戈非尼抑制细胞增殖中重要的激酶,包括KIT、RAF及RET。 具有抗肿瘤血管生成作用、抗肿瘤细胞增殖作用、抗肿瘤转移的作用。瑞戈非尼是一种用于治疗某些类型的结肠直肠癌、胃肠间质瘤和肝细胞癌(一种肝癌)的药物, 瑞戈非尼的价格 瑞戈非尼已经于2017年在国内上市了,目前属于乙类医保,现从网上了解到的瑞戈非尼规格40mg*28片的,价格大概是4829元左右。各地区条件不同,价格会有差异,具体可以咨询当地医保人员。 通过国内专业的海外医疗服务机构了解到,印度natco邮寄版瑞戈非尼规格是3小盒*40mg*28片,价格大概是3200元左右一盒,但价格受汇率等多种因素影响不固定。 有需要的患者可以根据自己的情况选择,可以凭借医生处方在医院药房购买。 也可以凭借医生处方通过国内专业的海外医疗服务机构(如医伴旅)获取,可以将药物邮寄到家,保证正品,这样省去出行,能减轻不小的经济负担,具体费用和获取流程建议咨询客服人员。 相关热文推荐:埃万妥单抗适应症和治疗效果怎么样? 参考文献 Grothey A, Van Cutsem E, Sobrero A, Siena S, Falcone A, Ychou M, Humblet Y, Bouché O, Mineur L, Barone C, Adenis A, Tabernero J, Yoshino T, Lenz HJ, Goldberg RM, Sargent DJ, Cihon F, Cupit L, Wagner A, Laurent D; CORRECT Study Group. Regorafenib monotherapy for previously treated metastatic colorectal cancer (CORRECT): an international, multicentre, randomised, placebo-controlled, phase 3 trial. Lancet. 2013 Jan 26;381(9863):303-12. doi: 10.1016/S0140-6736(12)61900-X. Epub 2012 Nov 22. PMID: 23177514.
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2023-10-31 13:19
瑞戈非尼治疗结直肠癌、胃肠道间质瘤、肝癌的疗效?
瑞戈非尼是一种靶向治疗药物,能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散,提高患者的生存期和无进展生存期,瑞戈非尼在治疗结直肠癌、胃肠道间质瘤和肝癌方面的疗效显著,能够显著延长患者的总生存期。 瑞戈非尼 瑞戈非尼(Regorafenib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要作用机制是抑制肿瘤血管生成和影响细胞信号通路抗肿瘤,它适用于治疗多种肿瘤,包括结直肠癌、胃肠道间质瘤、肝细胞性肝癌等。 瑞戈非尼的用法用量 推荐剂量为160mg,也就是需要服用四片40mg的片剂,需要在每个28天周期的前21天每天服用一次,直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。 瑞戈非尼需要在每天同一时间内服用,在低脂餐后用水吞服整粒片剂,低脂餐含有少于600卡路里和少于30%的脂肪,不要在同一天服用两剂瑞戈非尼弥补前一天错过的剂量。 瑞戈非尼治疗结直肠癌的疗效 在一项国际性、多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验中评估了瑞戈非尼的临床疗效和安全性,在760名先前接受过治疗的转移性结肠直肠癌患者,随机接受服用160mg瑞戈非尼(n=505)+最佳支持治疗或安慰剂(n=255)+最佳支持治疗,主要疗效结果指标是总生存期(OS),其他疗效结果指标包括无进展生存期(PFS)和总体肿瘤缓解率。 与安慰剂加最佳支持治疗相比,在最佳支持治疗中加入瑞戈非尼可显著提高存活率,瑞戈非尼组的中位总生存期为6.4个月,安慰剂组为5个月,瑞戈非尼组中位无进展生存期为2个月,安慰剂组仅为1.7个月。 瑞戈非尼治疗胃肠道间质瘤的疗效 在一项国际性、多中心、随机双盲、安慰剂对照试验中,纳入符合条件的不可切除、局部晚期或转移性胃肠道间质瘤(GIST)的患者,这些患者之前曾接受过甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼治疗。 患者随机接受160mg瑞戈非尼每日一次(n=133)+最佳支持治疗或安慰剂(n=66)+最佳支持治疗。与安慰剂相比,接受瑞戈非尼治疗的患者的PFS有显著改善,瑞戈非尼组的月中值PFS为4.8个月,安慰剂组仅为0.9个月。 瑞戈非尼治疗肝癌的疗效 在一项国际性、多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验中,评估肝细胞癌患者服用索拉非尼后的疗效,在每个28天周期的前21天,患者随机接受每日一次瑞戈非尼160mg加最佳支持治疗或匹配的安慰剂加最佳支持治疗,直到疾病进展或不可接受的毒性。 经过研究发现,瑞戈非尼组的月中值OS为10.6个月,安慰剂组为7.8个月,瑞戈非尼组的无进展生存期月中值PFS为3.1个月,安慰剂组的无进展生存期月中值PFS为1.5个月。瑞戈非尼组的总体反应率为11%,安慰剂组的总体反应率为4%。 总结 瑞戈非尼并非对所有患者都有效,其治疗效果可能因个体差异而有所不同。在使用瑞戈非尼之前,医生需要根据患者的病情制定个体化的治疗方案,并进行全面的评估。同时也需要进一步改进瑞戈非尼的治疗策略,最大程度地提高治疗效果,为患者带来更多的福音。 相关热文推荐:卢比替定治疗晚期小细胞肺癌的疗效如何?
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2023-09-28 13:41
结肠癌复发以及肝硬化使用瑞戈非尼能治愈吗?
结肠癌复发的患者以及肝硬化患者用瑞戈非尼一般不能治愈,但能够控制肿瘤的发展及生长,改善肝功能。 结肠癌复发使用瑞戈非尼 瑞戈非尼还可用于治疗肝细胞癌,不可切除晚期肝细胞癌患者采用DEB-TACE联合瑞戈非尼二线治疗可以提高客观缓解率和疾病控制率,延长患者的无进展生存期和总生存期,安全性和耐受性良好。 免疫检查点抑制剂(ICIs)标志着癌症治疗的新时代,在广泛的实体恶性肿瘤中显示出显著的疗效。然而,在结肠直肠癌(CRC)中,ICIs的治疗潜力仅限于患有错配修复缺陷(dMMR)/高微卫星不稳定(MSI-H)肿瘤的少数患者(≈5%),其特征在于高突变/新抗原负荷和具有大量肿瘤浸润淋巴细胞的炎性肿瘤微环境。 由于其多靶点和作用机制,通常涉及关键的癌症途径,如肿瘤发生、血管生成、转移和肿瘤免疫,这些药物可以与ICIs发挥协同作用,最终将固有的冷癌症转变为热肿瘤,其可以被激活的免疫系统有效识别和靶向。瑞戈非尼(Regorafenib)常规用于化学难治性CRC,但疗效有限。 在所有批准的标准治疗后进展的转移性结直肠癌患者没有治疗方案,但许多患者保持良好的表现状态,可以接受进一步治疗。一项国际3期试验对这些患者进行了多激酶抑制剂regorafenib的评估。 在16个国家的114个中心进行了这项试验。在最后一次标准治疗期间或之后3个月内出现转移性结直肠癌和进展的患者被随机分组(比例为2:1;通过计算机生成的随机列表和交互式语音应答系统;预分配区组设计(区组大小为六);根据以前使用VEGF靶向药物的治疗、从诊断出转移性疾病的时间和地理区域进行分层)接受最佳支持治疗加口服瑞戈非尼160mg或安慰剂,每天一次,每个4周周期的前3周。主要终点是总生存率。 结果:共有1052名患者接受了筛查,760名患者被随机分配接受瑞格拉非尼(n=505)或安慰剂(n=255),753名患者开始治疗(瑞格拉非尼n= 500安慰剂n = 253用于安全性分析的人群)。总生存期的主要终点在预先计划的中期分析中达到,瑞戈非尼组的中位总生存期为6±4个月,而安慰剂组为5±0个月。 由此可见,结肠癌复发的患者使用瑞戈非尼并不能达到治愈的效果,但有生存益处,能够延长患者的无疾病进展期以及总生存期,能够控制肿瘤进展,缓解不适症状,提高患者的生活质量。 肝硬化使用瑞戈非尼 瑞戈非尼是第一种作为肝细胞癌(HCC)系统二线治疗的口服靶向药物,用于在索拉非尼治疗中取得进展的晚期HCC患者。而肝硬化患者使用瑞戈非尼并不能达到治愈的效果,但可能会改善患者的肝功能,促进肝细胞的再生。 建议肝硬化的患者在医生的指导下进行正规、系统治疗,重视早期诊断,加强病因预防与治疗,注意生活习惯和饮食习惯的干预,预防和治疗肝硬化的并发症,以缓解病情,延长代偿期和保持劳动力。 肝癌使用瑞戈非尼 此外,多项研究表明,瑞戈非尼与程序性死亡受体-1(programmed death receptor-1,PD-1)抑制剂联合应用具有协同作用。一项研究评估了瑞戈非尼联合PD-1抑制剂(RP组)和单用瑞戈非尼(R组)作为二线治疗晚期HCC的疗效与安全性。 结果:1、本研究纳入了78名患者,按照标准分为两组,RP组48例患者,R组患者有30例。RP组患者的客观缓解率为18.8%和12.5%,疾病控制率(DCR)为66.7%和64.5%。R组患者的ORR为10.0%和6.7%,DCR为43.3%。 2、RP患者的中位PFS为5.9个月,中位OS为12.9个月,R组患者的中位PFS为3.0个月,中位OS为10.3个月。 3、在OS的亚组分析中显示AFP≥400ng/mL、BCLC C期和有肝外转移的患者可能受益于RP,而在PFS的亚组分析中显示BCLC C期、AFP≥400ng/mL、有肝外转移、ALBI≥-2.60和既往索拉非尼一线治疗的患者可能受益于RP。 4、COX单因素和多因素分析结果显示,瑞戈非尼单药治疗是PFS和OS的独立危险因素。 结论:在晚期HCC的二线治疗中,与瑞戈非尼单药治疗相比,瑞戈非尼联合PD-1抑制剂显示出了更好的疗效和可耐受的安全性。
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2023-09-05 11:35
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瑞戈非尼(Regorafenib)和仑伐替尼一样吗?
瑞戈非尼(Regorafenib)和仑伐替尼不一样。瑞戈非尼(Regorafenib)和仑伐替尼是两种不同的药物,两者在适应症等方面存在差异,具体如下:1、瑞戈非尼(Regorafenib):是一种新型口服活性二苯基脲多激酶抑制剂,可抑制VEGFR1-3、c-KIT、TIE-2、PDGFR-β、FGFR-1、RET、RAF-1、BRAF和p38 MAP激酶。瑞戈非尼(Regorafenib)是首个在所有标准治疗后进展的转移性结直肠癌中获得生存益处的小分子多激酶抑制剂。因此,瑞戈非尼(Regorafenib)被FDA批准用于该适应症。此外,在接受标准治疗进展的转移性胃肠道间质瘤(GIST)患者中,与安慰剂相比,瑞戈非尼(Regorafenib)治疗显著提高了无进展生存期(PFS),也是FDA批准的适应症。目前,在不同肿瘤实体的几个临床试验(主要是II期)中检查了瑞戈非尼(Regorafenib),包括肾细胞癌(RCC)、肝细胞癌(HCC)和软组织肉瘤(STS)。2、仑伐替尼:是一种多激酶抑制剂,主要通过抑制血管生成来抑制肝癌增殖。2018年,仑伐替尼在美国、欧盟、日本和中国被批准用于晚期肝细胞癌[HCC]患者的一线治疗。仑伐替尼已被确定为索拉非尼的替代药物,具有更高的客观缓解率、更长的无进展生存期和进展时间。由此可见,瑞戈非尼(Regorafenib)和仑伐替尼不是一个药物,肝癌患者建议在医生的指导下根据自身情况选择用药。
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2023-12-13 13:26
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