ALK阳性非小细胞肺癌治疗选择-艾乐替尼

ALK阳性非小细胞肺癌治疗选择-艾乐替尼：艾乐替尼（阿来替尼、安圣莎）为第3个用于治疗ALK 阳性的NSCLC 的药物。

艾乐替尼是一种作用于ALK（IC50=1.9nmol/L）和RET（IC50=4.8 nmol/L）的酪氨酸激酶抑制剂，ATP结合竞争实验表明艾乐替尼与RET 的解离常数KD约为7.6nmol/L。体外实验发现艾乐替尼的主要代谢产物M4具有同样的活性。在激酶抑制实验中，艾乐替尼对ALK 的抑制强度超过克唑替尼的5倍，它能抑制大多数临床可见的对克唑替尼耐药的ALK的活性。

ALK是一种间变性淋巴瘤激酶 （ALK），ALEX研究是一项在全球开展的头对头比较阿来替尼与克唑替尼的随机Ⅲ期临床研究，主要研究结果在去年ASCO大会上公布。研究显示，研究者评估的中位PFS阿来替尼组达到34.8个月，克唑替尼组中位PFS为仅有10.9个月（HR=0.43，P<0.001）。 

与克唑替尼相比，阿来替尼（艾乐替尼、安圣莎）一线治疗晚期ALK阳性NSCLC患者可将疾病进展风险下降 53%。这个截止目前最长的PFS数据34.8个月具有重要意义，意味着ALK阳性NSCLC有望走进“慢性病”时代。此外，与克唑替尼相比，阿来替尼组具有较更高的缓解率（82.9%vs.75.5%），艾乐替尼组肿瘤缓解深度大于75%的患者比例也较克唑替尼组更高（43.7%vs.25.4%），具有更深的缓解深度。

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