瑞博西林是治疗HR+/HER2-绝经后晚期乳腺癌的口服抗癌靶向药

瑞博西林是治疗HR+/HER2-绝经后晚期乳腺癌的口服抗癌靶向药：瑞博西林击癌利作为一种首创新药，在治疗雌激素受体阳性(ER+)和人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)晚期乳腺癌时，2017年3月20日，美国FDA批准诺华新药瑞博西林击癌利与芳香化酶抑制剂联合作为一线治疗方案，用于绝经后激素受体阳性、人类表皮生长因子受体-2阴性（HR+/HER2-）的转移性乳腺癌女性患者。瑞博西林击癌利是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6(CDK4/6)抑制药，与细胞周期蛋白(cyclin)结合，促进细胞周期时相转变，启动DNA合成，调控细胞转录。瑞博西林击癌利与用于内分泌治疗的芳香化酶抑制剂联合使用，可以共同阻断ER通路的上游和下游组件，抑制肿瘤细胞增殖。

一项扩大人群的3b期试验，这也是迄今为止CDK4/6抑制剂在晚期乳腺癌中规模最大的3期试验。此次试验中也发布了瑞博西林击癌利+来曲唑(RIB+LET)RDI的安全性和疗效。在3243例接受至少1个剂量治疗的患者中，812例有1次剂量中断，1779例有2次剂量中断;765例有1次减剂量，238例有≥2次减剂量，中位减剂量时间为1.9个月。瑞博西林击癌利剂量中断和减少的最常见原因是出现不良事件(AEs)，分别在784例(24.2%)和2295例(70.8%)患者中观察到。

接受瑞博西林击癌利治疗患者应注意：肝胆毒性：告知患者肝胆毒性的体征和症状。建议患者立即联系医疗保健提供者，了解肝胆毒性的迹象或症状。中性粒细胞减少：告知患者中性粒细胞减少的可能性，并在他们发烧时立即联系他们的医务人员，尤其是与任何感染建议相关。老年患者用药：在临床试验研究中接受瑞博西林击癌利1334例患者中，有150例患者(11.2%)年龄≥65岁和35例患者(2.6%)年龄≥75岁。这些患者与较年轻患者间未观察到安全性或有效性有总体差别。  

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