HR+/HER2-转移性乳腺癌克星药-阿贝西利

导读：阿贝西利（Abemaciclib）是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂，主要用于治疗HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌，尤其是在内分泌治疗失效后的患者。这篇文章主要讲了阿贝西利的用药参考、用药禁忌、作用机制、治疗效果等内容。用药参考阿贝西利成人推荐剂量为每日两次，每次150毫克，与食物同时服用。与氟维司群联合用药时，氟维司第1天，第15天和第29天使用500毫克肌肉注射，然后每月一次。阿贝西利治疗应由具有抗肿瘤治疗经验的医师起始使用，并进行治疗期间的监测。如果患者呕吐或漏服一次阿贝西利，应告知患者在计划的下一次服药时间继续服药；而不应补服。用药禁忌1、过敏反应：对阿贝西利或其任何成分过敏的患者禁用。2、妊娠：由于阿贝西利可能对胎儿造成伤害，因此孕妇禁用。育龄女性在接受治疗期间和治疗结束后至少3周内应使用有效的避孕措施以防止怀孕。3、哺乳期女性：哺乳期女性在接受阿贝西利治疗期间和最后一次用药后至少3周内不应哺乳。4、半乳糖不耐受：患有罕见遗传性半乳糖不耐受的患者禁用，因为阿贝西利含有乳糖成分。作用机制阿贝西利通过抑制CDK4/6蛋白的活性，从而防止视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化，阻止细胞从G1期进入S期，进而抑制肿瘤细胞的增殖。治疗效果在MONARCH-2研究中，阿贝西利联合氟维司群与单独氟维司群相比，显著改善了HR+/HER-2-患者内分泌治疗后的中位无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。MONARCH-3的结果显示，阿贝西利联合芳香化酶抑制剂可显著延长既往未接受系统治疗的晚期乳腺癌患者的PFS。在monarchE研究中，阿贝西利联合内分泌治疗2年相比单独内分泌治疗，对于HR+, HER2-型、淋巴结阳性、高复发风险的早期乳腺癌患者，降低了浸润性疾病的风险，并且在5年时无浸润性疾病生存（IDFS）和无远处复发生存（DRFS）的绝对获益进一步提升。阿贝西利作为新上市的CDK4/6抑制剂，为乳腺癌患者提供了显著的疗效和生存质量改善，为临床治疗提供了新的选择。在使用阿贝西利期间，患者需要定期进行验血检查，以监测药物的疗效和副作用。这些检查可能包括白细胞计数、血小板计数和肝功能指标的检测。如果出现任何不寻常的症状或疾病恶化迹象，应立即告知医生。

阿贝西利（Abemaciclib）的副作用持续时间会因个体差异而异，服用阿贝西利后的副作用在1-2周会消失，但是具体的时间需要结合患者的身体情况来进行判断。阿贝西利的副作用表现阿贝西利临床试验中最常见的副作用（发生率≥20%）为：腹泻、中性粒细胞减少、恶心、腹痛、感染、疲劳、贫血、白细胞减少、食欲下降、呕吐、头痛、脱发和血小板减少。不同的患者、不同的病情、不同的体质和用药方案，用药后的副作用表现也是不一样的，患者用药期间注意身体反应，若有不耐受，及时联系医生，对症治疗。阿贝西利相关副作用可以点击了解：阿贝西利副作用有哪些。阿贝西利副作用的处理措施1、腹泻：在医生的指导下使用抗腹泻药物，如洛哌丁胺（loperamide）。增加水分和电解质的摄入，以预防脱水。调整饮食习惯，避免刺激性食物。2、中性粒细胞减少：定期监测血液计数。在严重情况下，可能需要暂停治疗或使用生长因子刺激剂。3、恶心：恶心严重时，在医生的指导下使用抗恶心药物，如奥坦西龙（ondansetron）。避免在空腹时服用阿贝西利。4、腹痛：腹痛时在医生的指导下使用非处方止痛药，如布洛芬（ibuprofen）。避免可能引起腹痛的食物。5、感染：监测发热或其他感染迹象。在出现感染时及时就医。6、疲劳：保证充足的休息和睡眠。适度运动以提高能量水平。7、贫血：补充含铁食物或铁剂。定期监测血液计数。8、白细胞减少：定期监测血液计数。在严重情况下，可能需要治疗，如使用白细胞生长因子。9、食欲下降：可以少量多次的饮食，严重时可在医生的指导下考虑使用食欲增进剂。10、呕吐：严重时在医生的指导下使用抗呕吐药物。避免在呕吐后立即进食。11、头痛：使用非处方止痛药，保持充足的水分摄入。12、脱发：使用温和的洗发水和护发素，考虑使用头皮冷却疗法。13、血小板减少：定期监测血液计数。在严重情况下，可能需要治疗，如使用血小板生长因子。阿贝西利用药须知服用阿贝西利前，请告知医生患者的所有身体状况，包括是否:1、有发烧、发冷或任何其他感染迹象。2、血管中有血块的历史。3、肺部或呼吸有问题。4、肝脏或肾脏有问题。5、已经怀孕或计划怀孕。阿贝西利可能会伤害未出生的婴儿。6、正在哺乳或计划哺乳。7、告诉医生患者服用的所有药物，包括处方药和非处方药、维生素和草药补充剂。总结阿贝西利主要用于乳腺癌，能够抑制Rb的磷酸化并且阻断细胞从细胞周期的G1期前进到S期，从而导致细胞衰老和凋亡。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。相关热文推荐：多塔利单抗治疗后的副作用及处理措施是怎样的?

吃了阿贝西利后关节疼痛、身体痒一般是由于关节炎样反应、药物副作用、过敏反应所致，患者可在医生的指导下通过药物治疗、调整治疗方案、一般治疗等方法缓解。阿贝西利药物介绍阿贝西利是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶4和6抑制剂，由礼来公司开发。阿贝西利已在美国获得批准，用于治疗激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2（her2）阴性的晚期或转移性乳腺癌，与氟维司群联合用于内分泌治疗后疾病进展的女性，以及作为单药用于内分泌治疗后疾病进展的成人患者和既往化疗的转移性患者。吃阿贝西利关节痛的原因1、药物的直接作用：阿贝西利在阻止肿瘤细胞过度增殖的同时，可能对正常细胞产生一定影响，其中包括关节组织。阿贝西利有可能通过间接途径引起关节炎样反应或肌肉骨骼系统的不良反应。2、免疫系统反应：阿贝西利治疗期间可能会释放出一些炎症介质，这些炎症物质进入血液后可能引发全身性的炎症反应，表现为关节疼痛、肌肉酸痛等症状。3、尿酸水平变化：对有些患者来说阿贝西利可能会影响体内尿酸代谢，导致血尿酸水平升高，进而诱发痛风，表现为急性关节炎的症状。4、骨髓抑制：阿贝西利作为一种细胞周期调节剂，虽然主要针对CDK4/6，但也可能对骨髓细胞有一定程度的影响，间接导致关节不适或其他骨相关问题，导致患者出现关节疼痛的不适症状。吃阿贝西利身体痒的原因1、药物过敏：如果患者对阿贝西利中的任一成分过敏，或者属于过敏体质，在治疗期间可能会产生过敏反应，进而出现皮疹、皮肤瘙痒、水肿、呼吸困难等过敏症状、2、皮疹：阿贝西利是通过影响细胞周期调控而发挥作用，但此过程也可能间接导致免疫系统的异常激活，从而引起皮肤炎症和皮疹，表现为瘙痒感。吃阿贝西利关节痛的处理措施1、限制活动：患者使用阿贝西利期间出现关节痛应注意休息，避免过度活动，以免摔倒等行为加重关节痛的症状。2、热敷或者按摩：此外，患者也可通过热敷关节，促进血液循环，也可进行局部按摩，改善关节痛。3、使用镇痛药物：如果阿贝西利治疗期间关节痛的症状严重，此时患者也可在医生的指导下使用镇痛药物缓解，例如布洛芬、塞来昔布、萘普生等，能够改善疼痛症状。4、调整治疗方案：若关节痛严重，患者可在医生的评估下减小药物剂量或者停药，等副作用好转后继续回复用药。吃阿贝西利身体痒的处理措施1、皮肤护理：首现患者应避免剧烈抓挠受痒部位，可使用温和无刺激性的皮肤保湿品，保持皮肤湿润有助于缓解轻度瘙痒。同时应穿宽松舒适的棉质衣物以减少对皮肤的摩擦和刺激。2、抗过敏治疗：患者可及时到医院就诊，在医生的指导下使用氯雷他定、苯海拉明、西替利嗪等药物进行抗过敏治疗，也可外用炉甘石洗剂等药物缓解。3、停药或者减量：必要时患者可在医生的指导下减量或者停药。4、注意饮食：饮食方面应避免吃辣椒、麻辣火锅等辛辣刺激性食物，尽量饮食清淡，避免进食已知过敏或者任何诱发过敏的食物。总结除了关节痛、皮肤瘙痒外，患者还可能出现其他副作用，例如口疮、食欲不振、体重减少、脱发、气喘、胸痛、呼吸急促、心跳加速等。建议患者用药前及时了解药物副作用，出现不适后遵医嘱正确处理。相关热文推荐：抗病毒抑制剂阿莫奈韦的作用机制与临床疗效？

阿贝西利是礼来公司研发的周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂，单独用药对转移性乳腺癌有显著疗效。虽然阿贝西利能够抑制肿瘤细胞周期蛋白依赖性激酶，改善病情，但阿贝西利吃40天不能让肿瘤消失。阿贝西利药物介绍治疗转移性乳腺癌新药阿贝西利是周期蛋白依赖激酶(CDK)4/6抑制药，由美国礼来公司(EliLillyandcompany)研发，曾用名为Bemaciclib，用于治疗激素受体(HR)阳性(HR+)及人表皮生长因子受体2(HER2)阴性(HER2-)，经内分泌治疗后乳腺癌已进展或转移的成人晚期患者。阿贝西尼于2015年10月9日获得美国食品药品管理局(FDA)突破性疗法的认定，给予在HR+/HER2-乳腺癌患者中优先评审资格，2017年9月28日批准上市，商品名为Verzenio。用法用量当阿贝西利与芳香化酶抑制剂、氟维司群、他莫昔芬联合使用时，剂量为150mg，每天服用两次。阿贝西利单药治疗时，推荐剂量为200mg，每天口服两次。对于早期乳腺癌患者，应继续接受阿贝西利疗，直到完成2年治疗或疾病复发或出现不可接受的毒性。对进展期或转移性的乳腺癌患者，应持续治疗，直到病情恶化或产生无法承受的毒副作用为止。阿贝西利不能使肿瘤消失礼来公司宣布阿贝西利Ⅲ期临床MONARCH2试验治疗晚期或复发乳腺癌达到主终点，无病情加重，存活改善。阿贝西利是细胞周期蛋白依赖激酶(CDK)4和6抑制剂，与氟维司群(fulvestrant)伍用治疗激素受体(HR)阳性及人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的女性患者，即内分泌治疗后病情进展的晚期或复发性乳腺癌。结果证实，与安慰剂组和单药氟维司群组比，伍用阿贝西利组无病情加重，存活明显改善。因此阿贝西利虽然能够延长患者寿命，改善病情，但单独使用阿贝西利药物不能使肿瘤完全消失。临床疗效研究重要性：尚未证实CDK4和CDK6抑制剂联合氟维司群对激素受体(HR)阳性、ERBB2(以前为HER2)阴性的晚期乳腺癌(ABC)患者的总体生存(OS)有统计学意义的益处，无论既往内分泌治疗(ET)后的绝经状态如何。目的：比较阿贝西利加氟维司群与安慰剂加氟维司群对HR阳性、ERBB2阴性的晚期乳腺癌患者在预先指定的MONARCH2间期(338个事件)OS的影响。设计、设置和参与者：MONARCH2是一项全球性、随机、安慰剂对照、双盲的3期试验，对绝经前或围绝经期妇女(伴有卵巢抑制)和绝经后HR阳性、ERBB2阴性且在ET期间进展的ABC进行治疗。干预措施：患者按2:1的比例随机接受150毫克的阿贝西利布或安慰剂，每12小时一次，并按连续方案接受500毫克的氟维司群。主要结果和测量：主要终点是研究者评估的无进展生存期。总生存率是一个门控关键次要终点。中期分析的边界P值为0.02。结果：在入选的669名妇女中，446名(中位年龄范围，59[32-91]岁)被随机分配到阿贝西利联合氟维司群组，223名(中位年龄范围，62[32-87]岁)被随机分配到安慰剂联合氟维司群组。在预先指定的中期，在意向性治疗人群中观察到338例死亡(占计划的441例死亡的77%)，阿贝西利加氟维司群的中位OS为46.7个月，安慰剂加氟维司群的中位OS为37.3个月。OS的改善在所有分层因素中是一致的。在分层因素中，在内脏疾病患者中观察到更显著的影响和对既往ET的原发性抵抗。与安慰剂组相比，阿贝西利组的第二次疾病进展时间(中位数，23.1个月比20.6个月)、化疗时间(中位数，50.2个月比22.1个月)和无化疗生存期(中位数，25.5个月比18.2个月)也有统计学上的显著改善。结论和相关性：对于HR阳性、ERBB2阴性、既往ET后进展的ABC患者，无论其绝经状态如何，使用阿贝西利联合氟维司群治疗可使中位OS改善9.4个月，具有统计学意义和临床意义。总结阿贝西利是一种内分泌治疗药物，能够抑制肿瘤细胞周期蛋白依赖性激酶，对于改善病情有一定辅助治疗作用。但是，单独使用阿贝西利药物不能使肿瘤完全消失。相关热文推荐：阿替利珠单抗联合贝伐珠单抗的效果？