
阿贝西利由美国礼来公司研制。它是一种用于乳腺癌治疗的药物,有多种用药方案:
可与内分泌治疗(他莫昔芬或芳香化酶抑制剂)联用,治疗HR阳性、HER2阴性、淋巴结阳性且复发风险高的早期乳腺癌成人患者;与芳香化酶抑制剂联用,作为HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的初始内分泌治疗;
与氟维司群联用,治疗经内分泌治疗进展的此类晚期或转移性患者;还能单药治疗经内分泌及化疗后疾病仍进展的此类晚期或转移性患者。
阿贝西利是一种激酶抑制剂,适应症如下:
与内分泌治疗(他莫昔芬或芳香化酶抑制剂)联用,用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、淋巴结阳性、复发风险高的早期乳腺癌成人患者。
与芳香化酶抑制剂联用,作为激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性晚期或转移性乳腺癌成人患者的初始内分泌治疗。
与氟维司群联用,用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、经内分泌治疗后疾病进展的晚期或转移性乳腺癌成人患者。
单药治疗,用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、经内分泌治疗后疾病进展,且在转移性疾病阶段接受过化疗的晚期或转移性乳腺癌成人患者。
服用方式:口服,可与食物同服或空腹服用。
联用起始剂量:与氟维司群、他莫昔芬或芳香化酶抑制剂联用时,推荐起始剂量为150毫克,每日两次。
单药起始剂量:单药治疗时,推荐起始剂量为200毫克,每日两次。
剂量调整:根据患者个体安全性和耐受性,可能需要暂停给药和/或降低剂量。
片剂:50毫克、100毫克、150毫克、200毫克。

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最常见的不良反应(发生率≥20%)包括:腹泻、中性粒细胞减少、恶心、腹痛、感染、乏力、贫血、白细胞减少、食欲减退、呕吐、头痛、脱发和血小板减少。
尚未明确。
腹泻:阿贝西利可能引发严重腹泻,伴脱水和感染风险。告知患者出现稀便迹象时,立即启动止泻治疗、增加口服补液,并通知医护人员。
中性粒细胞减少:治疗开始前需监测全血细胞计数,治疗前2个月每2周监测一次,之后2个月每月监测一次,再根据临床需要调整监测频率。
间质性肺病(ILD)/肺炎:已有严重及致命性ILD/肺炎病例报告。监测患者是否出现提示ILD/肺炎的临床症状或影像学改变。3级或4级ILD/肺炎患者需永久停用阿贝西利。
肝毒性:已观察到血清转氨酶水平升高。治疗开始前需进行肝功能检查(LFTs),前2个月每2周监测一次,之后2个月每月监测一次,再根据临床需要调整监测频率。
静脉血栓栓塞:监测患者是否出现血栓形成和肺栓塞的体征与症状,并给予适当医学治疗。
胚胎-胎儿毒性:本药可对胎儿造成伤害。告知患者胎儿潜在风险,并建议使用有效的避孕措施。
特殊人群用药
哺乳期:建议不要母乳喂养。
CYP3A抑制剂:避免与酮康唑联用。与其他强效和中效CYP3A抑制剂联用时,需降低阿贝西利剂量。
CYP3A诱导剂:避免与强效和中效CYP3A诱导剂联用。
尚未明确。
参考资料: FDA说明书更新于2025年2月27日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208716
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