息宁

通用名：卡左双多巴缓释片

商品名：息宁

全部名称：卡左双多巴缓释片,息宁,CarbidopaandLevodopaCRTablets

适应症

1、原发性帕金森氏病。

2、脑炎后帕金森氏综合征。

3、症状性帕金森氏综合征（一氧化碳或锰中毒）。

4、服用含吡多辛维生素B6的维生素制剂的帕金森氏病或帕金森氏综合征的病人。

5、对以前用过左旋多巴/脱羧酶抑制剂复方制剂或单用左旋多巴治疗有剂末恶化（“渐弱”现象），峰剂量运动障碍、运动不能等特征的运动失调，或有类似短时间运动障碍现象的患者，可减少“关”的时间。

用法用量

1、息宁中卡比多巴与左旋多巴的比例为1：4。本品每片含50mg卡比多巴和200mg左旋多巴。

2、息宁的日剂量须谨慎调整确定。调整剂量期间应对患者进行严密监护，尤其要注意恶心或异常的不自主运动包括：运动障碍、舞蹈病和肌张力失常的出现或加重。

3、息宁可整片或半片服用。此服法可维持药片缓释释放特性，不能咀嚼和碾碎药片。服用本品时，除左旋多巴外还可继续服用的其它标准抗帕金森氏病药物，但需调整剂量。 因卡比多巴能够防止由吡多辛引起的左旋多巴作用的逆转，因此，本品可用于接受吡多辛补充治疗的患者。同时，接受补充吡哆醇（维生素B6）治疗的患者可以服用本品。

4、起始剂量，未接受过左旋多巴治疗的患者： 本品的推荐起始剂量为每天2次，每次半片。

5、对需要较多左旋多巴的患者，本品每天1-4半片，分两次服用，一般耐受良好。 本品在适当时亦可作起始治疗使用。

6、本品的推荐起始剂量为每天2至3次，每次1片。左旋多巴的起始剂量每天不可高于600mg或服药间隔时间不短于6小时。

不良反应

1、最常见的不良反应是运动障碍（一种异常的不自主运动）。

2、其他较常见的不良反应（2％以上）有：恶心、幻觉、精神错乱、头晕、舞蹈病和口干。

3、较少出现的不良反应（1％-2％）有：梦异常、肌张力障碍、嗜睡、失眠、抑郁、虚弱、呕吐和厌食。

4、临床研究和上市后报告的其他不良反应还有：

1）全身性：胸痛，晕厥

2）心血管：心悸，体位性效应包括低血压发作

3）胃肠道：便秘，腹泻，消化不良，胃肠道疼痛，深色唾液

4）过敏症：血管（神经）性水肿，风疹，瘙痒症

5）代谢：体重减轻

6）神经/精神系统：抗精神病药恶性综合征（见注意事项），激动，焦虑，大脑反应性下降，感觉异常，定向力障碍，疲劳，头痛，锥体外系和运动障碍，跌倒，步态异常，肌痉挛，开-关现象，性欲增加，精神病发作包括妄想和偏执狂观念作用。

禁忌

1、非选择性单胺氧化酶（MAO）抑制剂类药物不能与本品同时服用。在使用本品开始治疗前至少两周，必须停止使用这些抑制剂。

2、息宁可与选择性B型单胺氧化酶抑制剂（如盐酸司来吉兰）按厂家推荐的剂量联合使用。

3、息宁禁用于已知对此药的任何成分过敏者和闭角型青光眼的患者。因为息宁可能会激活恶性黑色素瘤，所以疑有皮肤损伤或有黑色毒瘤病史的患者禁用本品。

注意事项

1、正在接受左旋多巴单一治疗的患者，必须在停用左旋多巴至少8小时后，才可开始服用本品治疗（如果服用缓释的左旋多巴，至少应停药达12小时）。

2、以前使用单一左旋多巴治疗的患者可能会出现运动障碍，因为卡比多巴使更多的左旋多巴进入脑内，因而生成更多的多巴胺。出现运动障碍时，应减少剂量。

3、与左旋多巴一样，本品可能导致不自主运动和精神障碍。目前认为这是由于服用左旋多巴后增加了脑内多巴胺水平的结果。这时需要减少剂量。

4、应细致观察所有患者，以防发生伴有自杀倾向的抑郁。既往或当前有精神病史的患者，治疗时更应谨慎。

5、有严重心血管疾病、肺部疾病、支气管哮喘、肾病、肝病、内分泌疾病、以及消化系统溃疡史或惊厥病史的患者应慎用本品。

6、患有房性、结性或室性心律失常，近期有心肌梗塞史的患者应慎用本品。对这些患者，应进行心功能监测，尤其在初始服药和剂量调整时要严密监护。

7、慢性广角型青光眼患者应慎用本品，治疗期间应很好的控制眼内压及注意眼内压的变化。

8、突然停用抗帕金森氏病药物时，可出现抗精神病药恶性综合征症候群如：肌肉强直、体温升高、精神变化和血清肌酸磷酸激酶水平升高。因此突然减少或停用复方卡比多巴/左旋多巴制剂时应对病人进行严密监护，尤其是接受抗精神病药物治疗的患者。

9、本品不适用于治疗药源性锥体外系症状。长期治疗时，应对肝、造血系统、心血管系统及肾功能进行定期检查。黑色素瘤：流行病学研究显示，帕金森氏病人患黑色素瘤的风险高于一般人群（大约为2-6倍）。帕金森氏病人患黑色素瘤的高风险是否与疾病本身或其他因素如治疗药物有关，目前尚不清楚。

10、鉴于上述原因，病人和处方者被建议在使用息宁治疗任何适应症时，需定期检测黑色素瘤的发生。事实上，定期的皮肤检查应该由具有专业资质的医生来进行（例如：皮肤科医生）。病理性赌博，性欲亢进和性欲增高，在接受多巴胺激动剂治疗的帕金森氏病人中已有报道。

贮藏

30℃以下保存，避免光照和潮湿。

作用机制

息宁是卡比多巴（一种芳香氨基酸脱羧酶抑制剂），与左旋多巴（多巴胺的代谢前体）以聚合物为基质的复方控释片剂，用于治疗帕金森氏病和帕金森氏综合症。

息宁尤其有助于以前使用过传统的左旋多巴/脱酸没抑制剂复方制剂，且有预知的峰剂量运动障碍及无法预知的运动失调的患者缩短“关”的时间。帕金森氏病患者经含有左旋多巴的制剂治疗，可能产生以剂末失，峰剂量运动障碍和运动不能为特征的运动失调。

运动失调的进一步表现以无法预知的从运动到静止的摇摆为特点（开关现象）。尽管运动失调的病因尚未完全清楚，但已经证实采用可产生稳定的左旋多巴血浆浓度的治疗方法可减轻症状。

左旋多巴在脑内通过脱羧形成多巴胺来缓解帕金森氏病的症状。卡比多巴不能通过血脑屏障，只抑制外周左旋多巴的脱羧，从而使更多的左旋多巴进入脑内继而转化成多巴胺。这样就避免了频繁大剂量的使用左旋多巴。小剂量的左旋多巴可以减少或可能有助于消除胃肠道和心血管系统的不良反应，特别是那些与外周组织中多巴胺的形成有的不良反应。

安全与疗效

经过临床医学生的研究试验证明，息宁治疗效果甚为理想。息宁的药品成分是卡比多巴和左旋多巴，两者协同作用，帮助帕金森病人减轻病痛，能用于治疗原发性帕金森氏病、脑炎后帕金森氏综合征等帕金森疾病。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/2b9d6e2d-40e0-433c-a8f4-c1a61ccc2015/spl-doc?hl=carbidopa%20and%20levodopa