利扎曲普坦(Rizatriptan)的注意事项和药物相互作用

利扎曲普坦(Rizatriptan)给药前必须确认头痛符合偏头痛诊断标准，用药期间应避免驾驶车辆或操作危险机械。

利扎曲普坦(Rizatriptan)的注意事项

1、诊断确认

利扎曲普坦仅用于确诊的偏头痛。对于首次诊断或症状不典型的头痛患者，必须进行充分问诊、检查和评估，以排除蛛网膜下腔出血等其他严重病因。

2、特殊类型偏头痛

禁止用于家族性偏瘫性偏头痛、散发性偏瘫性偏头痛、基底型偏头痛或眼肌麻痹性偏头痛。

3、用法限制

仅限在偏头痛发作时使用，切勿作为预防用药。若某次发作用药完全无效，则不应针对该次发作追加用药，并应重新评估头痛原因。

4、心血管风险

即使无已知心脏病的患者，使用利扎曲普坦后也有极罕见发生严重心脏事件的风险。出现疑似心脏症状(如胸痛、胸部压迫感)时，应立即停药并接受评估。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

5、中枢神经系统影响

利扎曲普坦可能引起嗜睡或头晕，服药期间应避免驾驶或操作危险机械。

6、药物过度使用性头痛

长期频繁使用含曲坦类的药物可能导致头痛恶化或慢性化。若无头痛改善迹象，应考虑此风险并停药。

利扎曲普坦(Rizatriptan)的药物相互作用

禁止合用

(1)、其他5-HT1激动剂：24小时内避免合用其他曲坦类药物或麦角胺类药物，以防叠加的血管收缩效应。

(2)、单胺氧化酶A抑制剂：合用会显著抑制利扎曲普坦的代谢，使其血药浓度大幅升高（AUC可增加119%），禁止合用。

(3)、普萘洛尔：合用时会使利扎曲普坦的血药浓度升高约70%，增加不良反应风险，禁止合用。

利扎曲普坦(Rizatriptan)的药代动力学

1、吸收

(1)、口服吸收：完全吸收，绝对生物利用度约为45%。

(2)、剂型差异：普通片剂与口腔崩解片的生物利用度相似，但口腔崩解片吸收稍慢，达峰时间延迟约0.7小时。口服薄膜剂达峰时间约为1.4小时。

(3)、食物影响：食物不影响吸收总量，但可能使达峰时间延迟约1小时。

2、分布

(1)、分布容积较大（男性约140升，女性约110升），表明药物在体内分布广泛。

(2)、血浆蛋白结合率低，仅为14%。

3、代谢

(1)、主要代谢途径：通过单胺氧化酶A（MAO-A）氧化脱胺生成无活性的吲哚乙酸代谢物，这是其主要的消除途径。

(2)、次要活性代谢物：少量转化为N-单去甲基利扎曲普坦，其活性与母药相似，血药浓度约为母药的14%。

4、消除

平均血浆半衰期约为2小时，约82%的给药剂量经尿液排泄（其中14%为原形药物），12%经粪便排泄。