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地诺孕素主要由德国拜耳公司研发生产,1995年,地诺孕素和炔雌醇复方制剂作为避孕药在德国上市。2002年,地诺孕素在丹麦、法国、比利时等欧洲国家上市。2007年,地诺孕素片剂在日本上市,用于治疗子宫内膜异位症。
地诺孕素片主要用于治疗子宫内膜异位症引起的痛经、月经过多等症状,以及子宫腺肌症引起的痛经、月经过多、子宫增大、贫血等症状。它还可以用于治疗子宫肌瘤和子宫出血,使子宫内膜萎缩,从而达到止血的目的。
通用名:地诺孕素(Dienogest)
商品名:唯散宁(Visanne)
规格:2mg*28片/盒;
性状:白色或类白色片剂。
1、对本品过敏患者禁用。
2、在以下所列情况下,不应使用地诺孕素片,这些内容部分来自其他孕激素制剂的信息资料,如果在使用地诺孕素片的过程中,出现任何下述情况,则须立即停药:
1)新活动性静脉血栓栓塞疾病。
2)当前或既往动脉及心血管疾病(如心肌梗死、脑血管意外、缺血性心脏病)
3)出现血管病变的糖尿病势。
4)激素类药物(如地诺孕素片所含物质)使用者中报告过罕见的肝脏良性肿瘤病例,肝脏恶性肿瘤病例则更罕见在个别案例中,这些肿瘤会引发危及生命的腹内出血。
5)服用地诺孕素片的妇女出现重度上腹痛、肝脏肿大或腹内出血体征时,在辨证诊断中需考虑是否存在肝肿痛。
6)骨质疏松症。
不超过25℃,在原始包装中密闭保存。
地诺孕素是19-去甲睾酮衍生物,不具有雄激素活性,但具有抗雄激素活性,其活性约为醋酸环丙孕酮的三分之一点地诺孕素与人体子宫孕激素受体结合的亲和力仅为孕酮的10%,虽然其与孕激素受体的亲和力低,但在体内具有强效的孕激素作用。地诺孕素在体内无明显的雄激素、盐皮质激素、糖皮质激素活性。
地诺孕素通过减少雌二醇内源性生成,从而抑制雌二醇对正常位置及异位的子宫内膜的刺激作用,对子宫内膜异位症发挥作用。当连续给药时,地诺孕素导致低雌激素、高孕激素的内分泌环境,引起子宫内膜组织蜕膜化,进而使子宫内膜异位病灶缩小。
德国拜耳
参考资料:FDA说明书,FDA更新于2017年9月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202349
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