利伐沙班是一种高选择性直接凝血因子Xa抑制剂，通过抑制游离和结合的凝血因子Xa以及凝血酶原活性，阻断凝血级联反应，从而发挥抗血栓作用。其作用不依赖于抗凝血酶III，且对血小板聚集无直接影响。

药品称呼

通用名：利伐沙班(Rivaroxaban)

商品名：XARELTO

适应靶点

凝血因子Xa(FXa)。

适应症和适应人群

1、非瓣膜性房颤

降低卒中和全身性栓塞风险(成人)。

2、深静脉血栓(DVT)和肺栓塞(PE)

治疗急性DVT和PE。

完成至少6个月标准抗凝治疗后，降低DVT/PE复发风险(成人)。

3、骨科手术后DVT预防

髋关节或膝关节置换术后(成人)。

4、急性内科疾病患者的静脉血栓栓塞(VTE)

预防住院及出院后(成人，非高出血风险者)。

5、心血管疾病

冠状动脉疾病(CAD)患者降低主要心血管事件(心血管死亡、心肌梗死、卒中)风险(联合阿司匹林)。

外周动脉疾病(PAD)患者降低主要血栓性血管事件风险(联合阿司匹林，包括近期血运重建者)。

6、儿童患者

出生至＜18岁患者的VTE治疗及复发预防。

≥2岁先天性心脏病Fontan术后患者的血栓预防。

规格与性状

规格

片剂：2.5mg*60片/盒；10mg*30片/盒；15mg*39片/盒；20mg*28片/盒等；

口服混悬剂：1mg/mL*155mg/瓶；

性状

片剂：2.5mg(浅黄色圆形)、10mg(浅红色圆形)、15mg(红色圆形)、20mg(深红色三角形)。

口服混悬剂：1mg/mL(白色至类白色颗粒，配制后为不透明液体)。

主要成分

活性成分：利伐沙班。

辅料：交联羧甲纤维素钠、羟丙甲纤维素、乳糖一水合物等(片剂)；无水柠檬酸、甘露醇等(混悬剂)。

用法用量

1、成人

非瓣膜性房颤：CrCl＞50mL/min者20mg每日1次(随晚餐)；CrCl15–50mL/min者15mg每日1次。

DVT/PE治疗：前21天15mg每日2次，之后20mg每日1次(均需与食物同服)。

DVT/PE复发预防：10mg每日1次(无需食物)。

骨科术后预防：10mg每日1次(髋关节置换35天，膝关节置换12天)。

CAD/PAD：2.5mg每日2次(联合阿司匹林)。

2、儿童

VTE治疗：根据体重调整剂量(需与食物同服)。

Fontan术后：根据体重调整剂量(无需食物)。

3、特殊调整

肾功能不全：CrCl＜15mL/min禁用；CrCl15–30mL/min慎用。

肝功能不全：Child-PughB/C级禁用。

不良反应

常见不良反应(＞5％)：出血(包括消化道出血、颅内出血)。

儿童不良反应：出血、咳嗽、呕吐、胃肠炎。

严重不良反应：脊髓/硬膜外血肿(罕见但可致瘫痪)、过敏反应(如血管性水肿)。

注意事项

出血风险：活动性出血时禁用，密切监测出血体征(尤其联合抗血小板药或NSAIDs时)。

停药反跳：提前停药可能增加血栓风险，需桥接抗凝(除非因出血停药)。

脊髓穿刺/麻醉：可能增加硬膜外血肿风险，需权衡利弊并监测神经功能。

妊娠：仅在获益大于风险时使用(潜在产科出血风险)。

特殊人群用药

妊娠：数据有限，谨慎使用。

哺乳期：利伐沙班可分泌至乳汁，需权衡利弊。

儿童：≥2岁Fontan术后及出生至＜18岁VTE患者可用(特定剂量)。

老年人：无需调整剂量，但出血风险可能增加。

禁忌症

活动性病理性出血。

对利伐沙班严重过敏。

Child-PughC级肝病或合并凝血障碍的肝病。

药物相互作用

避免联用：强效CYP3A4和P-gp抑制剂(如酮康唑、利托那韦)或诱导剂(如利福平)。

慎用：抗凝药、NSAIDs、阿司匹林(增加出血风险)。

药物过量

出血。应立即停药，对症支持(可考虑活性炭或逆转剂)。

药代动力学

吸收：20mg片剂与食物同服时生物利用度提高39％。

代谢：主要通过CYP3A4/5和CYP2J2代谢。

排泄：肾脏排泄占36％(活性药物)，半衰期5–9小时(健康成人)。

贮存方法

片剂/混悬剂：20–25°C保存，避免冷冻(混悬剂配制后60天内用完)。

研发公司

德国拜耳