卵巢癌靶向治疗用药-奥拉帕尼

奥拉帕尼（Olaparib）是一种新型的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，被批准作为一种新的片剂制剂，用于完全或部分铂化疗敏感的复发性高级别卵巢、输卵管或原发性腹膜癌患者的维持治疗。作为一种高效的 PARP-1、PARP-2 和 PARP-3 酶抑制剂，奥拉帕尼的体外数据表明，该药诱导的细胞毒性和抗肿瘤活性包括催化抑制 PARP 酶活性和在DNA 损伤位点 PARP-DNA 复合物增加（干扰 DNA 复制）。在患者源性卵巢癌异种移植模型中，BRCA1/2 突变的肿瘤或 BRCA1/2 缺失或不表达的肿瘤通常对奥拉帕尼有反应，如肿瘤生长抑制。

随机、双盲、安慰剂对照、多中心的 SOLO2 临床试验用于评价奥拉帕尼片作为对 BRCA1 /2 突变、铂敏感的复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者维持治疗的疗效。研究评估了奥拉帕尼胶囊制剂在 BRCA1/2 突变或未突变的铂敏感、复发的、高级别浆液性卵巢癌患者中的疗效。

不论 BRCA 突变与否，研究纳入的患者随机接受每日两次奥拉帕尼 400毫克胶囊或安慰剂。奥拉帕尼维持治疗相对于安慰剂显著降低了 65% 的疾病进展或死亡风险，这表明使用奥拉帕尼比安慰剂显著延长 PFS（主要终点）。

在亚组分析中，所有亚组中奥拉帕尼的 PFS 均优于安慰剂。此外，不论 BRCA突变与否，奥拉帕尼的 PFS 均明显长于安慰剂，但 BRCA 突变患者获益更多。最终分析表明：在总体人群和 BRCA 突变患者中，奥拉帕尼相对于安慰剂均能改善 OS；在野生型 BRCA 患者中，与安慰剂相比，奥拉帕尼没有生存优势。无论 BRCA 突变状态如何，奥拉帕尼组的中位 TFST 和 TSST（探索终点）显著长于安慰剂组。

注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。

相关热文推荐：奥拉帕尼耐药后处理方案