美国强生制药的曲贝替定作用与功效

美国强生制药曲贝替定的作用：

曲贝替定是一种四氢异喹啉生物碱，可以通过独特又多样的作用机制发挥抗肿瘤作用。

曲贝替定能够通过结合 DNA 来阻止细胞分裂：两个稠合的四氢异喹啉环与 DNA 小沟的特定序列共价结合，使 DNA 的双螺旋产生异常，并干扰 TC-NER 系统中 XPG 蛋白的正常功能，从而诱发 DNA 双链断裂。

曲贝替定可以影响细胞周期和转录因子表达，导致肿瘤细胞的凋亡。

曲贝替定还可以充当肿瘤微环境调节剂，通过调节免疫检查点激活肿瘤免疫系统，起到肿瘤的免疫治疗作用；在小鼠模型中，曲贝替定还可以降低肿瘤组织和血液系统中的单核/巨噬细胞数量和抑制肿瘤血管生成；

低剂量的曲贝替定还可以抑制很多炎症细胞因子和趋化因子的产生，如 CCL2、CXCL8、IL6、VEGF 等。

美国强生制药曲贝替定的功效：

对于复发或转移的复杂型软组织肉瘤应用曲贝替定治疗优于化疗，而且毒副作用低，有助于保持患者生活质量。该产品主要用于治疗急性淋巴母细胞白血病、软组织肉瘤和卵巢癌的孤儿药。在2007年，EMEA正式批准其可以用于进展型软组织肉瘤的二线治疗。

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