恩杂鲁胺详细信息

恩杂鲁胺是由辉瑞（Pfizer）和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发，于2012年8月31日经美国FDA批准用于治疗转移性去势抵抗型前列腺癌，商品名为XTANDI，该药为口服制剂，用药前无需进行基因检测。

药物名称： Enzalutamide （恩杂鲁胺，XTANDI）

【美国上市时间】2012年8月31日

【类别】小分子雄激素受体抑制剂

【剂型和规格】40mg，白色长方形软凝胶胶囊。

【服用方法】每次160mg，每日一次，口服。

【储存】 保持干燥密闭，常温储存。

【不良反应】最常见的不良反应(≥10％)为乏力/疲劳，背痛，食欲降低，便秘，关节痛，腹泻，热潮红，上呼吸道感染，外周性水肿，呼吸困难，骨骼肌疼痛，体重减轻，头痛，高血压，眩晕。

试验研究：

数据显示，恩杂鲁胺早期使用抗原应答率更高，生存期更长。

对于转移性去势抵抗性前列腺癌中国患者来说，治疗早期使用恩杂鲁胺者抗原应答率更高，生存期更长，且发生疲劳的风险更低。

研究共纳入117例mCRPC患者，他们于2015年8月至2017年10月间接受恩杂鲁胺治疗。其中，29.1%将恩杂鲁胺治疗作为一线治疗，48.7%作为二线治疗（一线用药为多西他赛或阿比特龙），19.3%作为三线及以上治疗（至少接受过下列2个药物治疗：多西他赛、阿比特龙、卡巴他赛或镭-223）。[ASCO GU 2018, abstract 330]中位随访时间为7.8个月，一年生存率为82%。中位总生存期（OS）：恩杂鲁胺作为一线治疗的患者中尚无数据，作为二线治疗者为15.8个月，作为三线及以上治疗者为7.4个月（P = 0.0002）。

中位无进展生存期（PFS）在接受恩杂鲁胺作为一线、二线、三线及以上治疗者中分别为7.1个月、3.9个月和2.2个月（P=0.0002）。

同样，前列腺特异抗原（PSA）应答率（与基线相比下降超过50%）也是在较早接受恩杂鲁胺治疗的患者中较高。PSA应答率在接受恩杂鲁胺为一线治疗者中为73.5%，二线治疗者中为35.1%（一线药物：53.8%为多西他赛，29.5%为阿比特龙），三线及以上治疗者中为19.2%（P＜0.001）。

总体来说恩杂鲁胺明显降低疾病进展风险，延缓化疗治疗的需求，推迟癌症已扩散至骨头的骨骼问题。