赛可瑞是肺癌靶向治疗领域内前沿和划时代的药物,为中国的治疗肺癌史上翻开了新的篇章。当然,在使用赛可瑞的过程中,要清楚他的使用说明:
克唑替尼适应症 :克唑尼胶囊可用于经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转 移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
克唑替尼用法用量:患者选择本品必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。服用本品前, 必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK 阳性评估结果。
克唑替尼推荐剂量:克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg 口服,每日两次,直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的严重肾损害(肌酐清除率<30ml/分钟)患者,克唑替尼胶囊的推荐剂量为250 mg 口服,每日一次。胶囊应整粒吞服。克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼胶囊,则补服漏服剂量的药物,除非距下次服药时间短于6 小时。如果在服药后呕吐,则在正常时间服用下一剂药物。
药理作用:克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。易位可促使ALK 基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK 融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调,进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met 在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用,对表达EML4-ALK 或NPM-ALK 融合蛋白或c-Met 的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年09月07日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217581