
瑞格菲尼是一种新型小分子多激酶抑制剂,能阻断多种促进肿瘤生长的激酶,如血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf以及有丝分裂原活化蛋白激酶p38等,从而发挥抗肿瘤作用。
印度版瑞格菲尼用于治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者,那印度版瑞格菲尼的治疗效果好吗?
一项纳入了573名其他治疗(包括目前唯一的靶向药,多吉美)失败后的晚期肝癌患者,以2:1的比例分组:A组接受最佳支持治疗联合瑞格菲尼治疗(160mg每天,吃3周,停1周),B组接受最佳支持治疗联合安慰剂。结果显示:有效率方面,A组是10.6%, B组是4.1%,瑞格菲尼的有效率提高了2.5倍;无疾病进展生存时间,A组是3.1个月,B组是1.5个月,瑞格菲尼将无疾病进展生存时间延长了1倍;总生存时间,A组是10.6个月,B组是7.8个月,死亡风险下降38%,生存时间延长了2.8个月。
此外,瑞格菲尼虽然治疗肝癌的效果显著,但其毒副作用也不小,其中3级以上,需要医学干预的较严重副作用有高血压(15.2%)、手足皮肤损害(12.6%)、乏力(9.1%)、腹泻(3.2%)。
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参考资料: FDA说明书更新于2025年2月25日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085
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