达沙替尼可抑制CML和ALL细胞系中过度表达的BCR-ABL活性,且可以克服由BCR-ABL激酶结构域突变引起的格列卫耐药性,同时抑制,包括c-KIT、SRC家族激酶(LYN,HCK)和多药抗性基因过表达在内的、替代信号传导途径的激活,那么,达沙替尼(施达赛)效果好吗?
达沙替尼片的效果显著,达沙替尼片的抑制性较强,且具有广泛的抗突变活性。而且达沙替尼片服用方便,不受进食影响,方便病人服用治疗。是二代酪氨酸激酶抑制剂,不同于伊马替尼和尼洛替尼的全新结构,为BCR-ABL和SRC家族激酶的双重抑制剂,与BCR-ABL失活和活化构象均能结合的强效BCR-ABL抑制剂(伊马替尼和尼洛替尼仅与BCR-ABL失活构象结合),可抑制绝大部分BCR-ABL激酶突变,具有广泛的抗突变活性。体外实验表明,(达沙替尼)抑制未突变BCR-ABL的效力比伊马替尼强325倍,比尼洛替尼强16倍。并且服用方便,不受进食影响,方便病人服用。
达沙替尼是2011年在我国获批上市的,达沙替尼片可分为20mg*60片和50mg*60片两种规格。在我国,20mg*60片包装的零售价为4000$左右,50mg*60片包装的零售价为8000$左右。印度版达沙替尼(施达赛)售价较便宜,其中50mg*60片售价约1500$,70mg*60片售价约2000$。
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参考资料: FDA说明书更新于2024年7月31日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021986
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